第08章肾上腺素受体激动药范例.pptVIP

又称为: 拟肾上腺素类药物 （Adrenomimetic drugs） 拟交感胺类药物 （Sympathomimetic drugs） 能与肾上腺素受体结合，激动受体产生肾上腺素样作用。 其基本化学结构是β-苯乙胺，苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚结构。 NA的合成与转运 【构效关系】 1. 儿茶酚核结构：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（Catecholamines） 它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。 如果去掉一个羟基（如间羟胺），其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基。 如将两个羟基都去掉（如麻黄碱），则外周作用减弱，中枢作用加强。 ??? 2. 烷胺侧链：α碳原子上的氢被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄入在神经末梢内，发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 ??? 3. 氨基：氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 儿茶酚-O-位甲基转移酶（COMT） 单胺氧化酶 （MAO） 【分类】 根据对不同肾上腺素受体的选择性，肾上腺素受体激动药可分为：