第34章β-内酰胺类抗生素范例.ppt

第34章β-内酰胺类抗生素 主要内容 一、 ?-内酰胺类抗生素的概述 二、青霉素类（重点） 三、头孢菌素类（重点） 四、其他?-内酰胺类（自学） 临床上最常用的抗菌药物 包括：1、青霉素类 2、头孢菌素类 3、其他?-内酰胺类 化学结构均含有β-内酰胺环，抗菌机制、耐药机制基本相同。 抑制细菌细胞壁肽聚糖（黏肽）的合成 → 杀菌 作用靶点：青霉素结合蛋白（PBPs） PBPs：细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细菌形态和功能相关，维持细菌生命必需。其中，最重要的一种是转肽酶。 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶 抗菌特点： 1. 对G＋作用强，对G－作用弱 2. 对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱 3. 对人和哺乳动物细胞无影响 细菌耐药机制 ①产生水解酶----β-内酰胺酶 窄谱酶：仅能水解青霉素或头孢菌素 广谱酶：水解青霉素和头孢菌素 ——G-菌产生的?-内酰胺酶 超广谱酶：水解第三代头孢菌素和单环?-内酰胺类 ——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生 ② PBPs发生变化（结构、数目和新PBPs） ③牵制机制 ④胞壁外膜通透性改变 ⑤自溶酶减少 分类 天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，有F、G、K、