人工合成抗菌药概要.ppt

人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 喹诺酮类抗菌药 磺胺类抗菌药 其他合成类抗菌药 抗菌增效剂 硝基呋喃类药物 硝基咪唑类药物 喹诺酮类（ quinolones ） 含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药 喹诺酮类药物分为四代 第一、二代（六、七十年代）萘啶酸和吡哌酸 仅对革兰阴性菌具有中等抗菌活性，仅用于泌尿道和肠道感染 第三代（八十年代）诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星（早期氟喹诺酮类） 对革兰阴性菌的综合临床疗效已超过青霉素族，达到第一、二代头孢菌素的疗效 喹诺酮类（ quinolones ） 喹诺酮类药物分为四代 第三代（九十年代）司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星（新氟喹诺酮类） 抗菌谱扩大，具有较高安全性和较长t1/2，综合临床疗效已达到或超过第三代头孢菌素 第四代（九十年代后）克林沙星、加替沙星 增加了抗厌氧菌活性，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过β内酰胺类抗生素 喹诺酮类（ quinolones ） 喹诺酮类（ quinolones ） 构效关系 在4-喹诺酮母核的N1、C3、C6、C7、 C8引入不同的基团，形成各具特点的喹诺酮类 增强抗菌活性：C6引入氟 扩大抗菌谱：N1环丙基(支、衣，环丙、司氟、莫西、加替沙星)；C7哌嗪环(铜绿、金葡，诺氟、环丙、依诺沙星) 提高药物的脂溶性：C7甲基哌嗪环(F、穿透，氧氟、左氧氟沙星)； C7甲