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乳剂 Pharmaceutical Group. Pharmacy Department 学习目的 1. 熟悉乳浊型液体药剂的特点、类型、 常用的乳化剂及乳化剂选用原则。 2. 掌握常用乳浊型液体药剂的制备方法 Contents 乳剂概述 emulsions： 互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以微粒状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂 　 分散相 (内相/不连续相)--液滴 分散介质(外相/连续相) --包在液滴外面的液体 乳剂组成 基本组成 水相 water phase（W）—水或水溶液； 油相 oil phase（O）—与水不相混溶的有机液体 乳化剂 emulsifier—防止油水分层的稳定剂 根据乳化剂种类、性质、相体积比可形成 ①水包油型（O/W）内相是油，外相是水 ②油包水型（W/O）内相是水，外相是油 ③复合型（W/O/W，O/W/O等） O/W型与W/O乳剂的鉴别 乳剂的类型 根据乳滴大小： 普通乳(emulsion):1-100μm，乳白色不透明液体 亚微乳(Submicroemulsion): 0.1-0.5μm，常作为胃 肠外给药的载体。静脉注射乳剂。 纳米乳（nanoemulusion):＜0.1μm 乳剂的特点 药物制成乳剂后分散度大，生物利用度提高 油性药物制成乳剂能保证剂量准确 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用 外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性 静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。 乳化剂 乳化剂的基本要求： 具有较强的乳化能力；乳化膜 一定的生理适应能力，无毒，无刺激性； 可以口服、外用或注射给药； 受各种因素的影响小，稳定性好。 加入乳化剂的意义： （1）降低表面张力或表面自由能 （2）形成乳化膜，阻止乳滴合并 乳化剂的种类 天然乳化剂 表面活性剂类乳化剂 固体微粒乳化剂 辅助乳化剂 乳化剂的种类 （1）天然乳化剂 (O／W型) 多为高分子化合物，具有较强亲水性，在液滴周围能形成稳定的多分子膜，增加了乳剂的粘度，增加了乳剂的稳定性。能形成O/W型乳剂 常用： 阿拉伯胶（10%-15%，pH4-10，乳剂稳定） 西黄蓍胶（水中粘度大，pH5时粘度最大，合用） 需加防腐剂 （2）表面活性剂类 具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，性质较稳定。 非离子型表面活性剂: 聚山梨酯（tween） 脂肪酸山梨坦类(span) 泊洛沙姆 卖泽 苄泽 阴离子型表面活性剂： 硬脂酸钠/钾 十二烷基硫酸钠 油酸钠/油酸钾 （3）固体微粒乳化剂 S小、颗粒细微固体粉末，乳化时可被吸附于油水界面 形成乳剂类型（θ角决定） O／W型：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅 W／O型：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁 （4）辅助乳化剂 与乳化剂合并使用，可增加乳剂稳定性 乳化能力弱，可提高乳剂粘度，增加乳化膜强度，防止乳滴合并 增加水相粘度：MC CMC-Na 海藻酸钠 西黄蓍胶 增加油相粘度：鲸蜡脂 蜂蜡 单硬脂酸甘油酯 根据乳剂的类型选择 根据乳剂给药途径选择 根据乳化剂性能选择 混合乳化剂的选择 1.根据乳剂的类型选择 主要依据：乳化剂的HLB值 O／W乳剂→O／W乳化剂→HLB 8-16 W／O乳剂→W／O乳化剂→HLB 3-8 2.根据乳剂给药途径选择 口服：无毒、天然、亲水性高分子 外用：局部无刺激性、 长期使用无毒性 注射：磷脂 泊洛沙姆 3．根据乳化剂性能选择 作用强、稳定、 受影响小、无毒无刺激 4．混合乳化剂的选择 原则：同一类型可合并使用 非离子型可与离子型混合使用 阴离子型与阳离子型不能混合使用 乳剂形成理论 1．提供乳化所需的能量 2．加入适宜的乳化剂 3．形成牢固的乳化膜 乳剂形成的必要条件 乳剂形成： 分散过程（借机械力） 稳定过程 (一)降低两相的界面张力 (二)加入适当的乳化剂 乳化剂类型→乳剂类型 规律：乳化剂 亲水性强→O／W型乳剂 亲油性强→W／O型乳剂 乳化剂的作用:降低油水表面张力 (三)形成牢固的乳化膜 单分子 （表面活性剂类） 多分子 （亲水性高分子化合物类） 固体微粒（硅皂土、氢氧化镁） 乳剂的稳定性 (一)分层（creaming）: 放置→分散相液滴上浮/下沉(乳析) 原因：油水密度差 O/W型一般分散相粒子上浮 （Stokes） ∴密度差↓粘度