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农药创制流程介绍 　　 一、农药创制的特点 　　 1．需要考虑作用对象的生物多样性； 　　 2．需要考虑生态环境的多样性； 　　 3．需要考虑产品的高效性、安全性、经济性； 4.需要考虑产品抗性问题； 　　 5．创制过程三高一长： 　　 （l）高投入：创制一个新品种，需要投入约2亿美元左右； 　　 （2）高风险：化合物／商品化品种=50000/1： 　　 （3）高回报：创制成功的产品，可享有20年以上的独家专利保护及巨大的经济回报； 　　 （4）长周期：创制一个新品种，需要花费8至10年时间。 　　 二、农药创制是一个系统工程 　　 农药创制涉及以下多个方面的内容： 　　 -化合物的设计与合成； 　　 -生物活性筛选和评价； 　　 -安全性、生态性评价； 　　 -应用技术开发； 　　 -清洁生产工艺开发； 　　 -“三废”治理技术和资源化利用技术开发； 　　 -工程技术和装备技术开发； 　　 -知识产权保护； 　　 -风险评估； 　　 -市场开发、推广、维护； 　　 -农药产品的全周期管理。 　　 三、农药创制分成四个阶段 　　 1．第一阶段——先导发现和优化 　　 2．第二阶段——高活性化合物筛选 　　 3．第三阶段——候选创制品种的研究开发 　　 4．第四阶段——创制品种的产业化开发 　　 四、第一阶段——农药先导化合物的合成 　　笫一阶段又分为新化合物设计、大量化合物合成、室内生物活性筛选、发现和优化先导化合物、得到活性化合物几个步骤。 　　 在新化合物设计时，主要涉及到计算科学、生命科学，需要根据经验或者随机或者仿制，来完成该项工作： 　　 设计好新化合物之后，要进行大量化合物的合成并完成室内生物活性筛选研究，也就是进行普筛、初筛、复筛、高通量筛选以及定向筛选工作。筛选的结果会淘汰掉大部分化合物，之后会有部分化合物作为先导化合物留下来。 　　 继先导化合物发现之后需要进行先导化合物的优化，将先导化合物进行结构改造或者衍生化，再进行第二轮的室内生物活性筛选研究，结果也是淘汰大部分化合物而得到部分有活性的化合物。 　　 在第一阶段工作进行过程中，需要随时注意化合物或菌种的专利保护工作。 　　 五、第二阶段——农药先导化合物的合成 　　 第一阶段获得的活性化合物，首先要经过深入的室内生物活性筛选研究，包括田间小区药效试验和卫生毒理学试验两方面。 　　 卫生毒理学试验内容涵盖急性经口、经皮试验、眼刺激、皮肤刺激、吸入、致突变等内容。经过这些试验，有大部分化合物会被淘汰，留下来的化合物进行小试合成工艺研究和配方研究。小试或者配方研究又会淘汰部分化合物，最后得到小试合格之后的高活性的化合物。 　　 在第二阶段中，小试和配方研究需要注意同时进行配方的专利保护和工艺的专利保护工作。 　　六、第三阶段——农药候选创制品种研究开发 　　 第二阶段获得的高活性化合物，下一步就要根据农药临时登记资料要求开展研究。这些研究包括以下内容：大田登记药效试验、亚慢性毒性和杂质毒性试验、残留和环境毒理及环境行为试验、产品化学研究（理化性质、分析方法、产品标准及产品全分析）、制剂开发和中试工艺及三废研究。 　　 大田试验、毒性试验、环境试验将淘汰大部分化合物，在所有这些试验都通过之后，就能得到候选的创制品种。这些候选创制品种在达到农药临时登记要求后可进行登记注册工作，取得农药临时登记证。 　　 在第三阶段过程中，仍然要注意进行配方的专利保护和工艺的专利保护以及商标保护工作。 　　 七、第四阶段——农药创制品种的产业化开发 　　 完成第三阶段，得到取得农药临时登记的创制品种后，接下来就要进行慢性毒性试验、环境生态和环境行为研究，这两项不能通过的品种仍然需要被淘汰，余下的品种进行大面积示范推广试验、产业化工艺、三废工程技术等研究。 　　 这之后进行应用技术研究和市场开发。这一系列工作完成之后，可为创制品种取得正式登记，从而进入产品的生命周期管理流程。 　　 取得正式登记的品种，必须进行配方和中间体（工艺）的专利群保护，这样才可以尽可能延长产品的专利保护周期。 　　 在农药创制的四个阶段中，农药企业介入的时间选择： 　　 第一和第二阶段风险比较大，但是资金投入相对较少，所以一般以高校和科研院所为主。第三和第四阶段风险比第一阶段小，但此阶段比第二阶段资金投入大幅度增加，采取的形式一般是高校／科研院所与农药企业合作，以企业名义进行农药临时登记申请。农药企业一般是在第三阶段开始介入农药创制。 　　 另外需要注意的是，农药登记试验数据都有时效性，需要在时效范围内完成登记过程，否则过了时效需要重新进行登记试验。 　　 目前我国农药创制现状 　　 1．农药科技创新平台初具规模