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不用作降压药,耐受,副作用 低温麻醉:体温每下降1度,基础代谢、组织耗氧量降低6%,27度时减少50% 用于心血管,神经外科手术 中毒抢救,用NA,不能用Adr 遗尿症:NA增加,膀胱括约肌张力增加 1.一般不良反应 中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、无力 M受体阻断症状:视力模糊、口干、便秘 α受体阻断症状:鼻塞、直立性低血压、心 动过速(注射) 内分泌系统(结节-漏斗D2):乳腺增大、泌乳,月经紊乱,儿童生长迟缓(长期用) 2.锥体外系反应 (1)帕金森综合征(Parkinson’s disease):肌张力 增高,表情呆滞,动作迟缓,震颤,流涎等 (2)静坐不能(Akathisia):表现坐立不安,反复徘 徊、心烦意乱等 (3)急性肌张力障碍(Acute dystonia):多见于青少 年,起病急,主要累及头颈部、舌、口、眼、面等肌 群,造成吞咽困难,口难张开,斜颈,颜面怪象等 原因:DA能神经功能减弱,而胆碱能神经功 能增强。处理:安坦、东莨菪碱 (4)迟发性运动障碍(Tardive dyskinesia):仅见于部分长期用药患者,可见口-舌-咀嚼肌不自主刻板运动,四肢舞蹈样动作,停药后难以消失 原因:DA-R长期被阻断,受体向上调节或反馈使突触前DA释放增多 处理:氯氮平可使之减轻,目前为首选;而安坦可使症状加重 过敏反应:皮疹、光敏性皮炎、急性粒 细胞缺乏、血小板减少 肝损害: 肝细胞内微胆管阻塞性黄疸 眼损害: 眼结膜等色素沉着、角膜和晶 状体混浊 急性中毒:一次吞服大量致昏睡、休 克、心肌损害,可致死 3.其他不良反应 禁忌证 癫痫( 惊厥阈值,诱发癫痫) 昏迷患者 青光眼 冠心病 严重肝功能损伤 乳腺增生症、乳腺癌 其他吩噻嗪类药物 哌嗪衍生物: 奋乃静(perphenazine) 氟奋乃静(fluphenazine) 三氟拉嗪(trifluoperazine) 特点: 抗精神病作用强 锥体外系副作用显著 镇静作用弱 对心血管系统、肝脏及造血系统的副作用较轻 其他吩噻嗪类特点比较 药物 剂量(mg/d) 镇静 镇吐 椎体外反应 降压 氯丙嗪(Chlorpromazine) 300~800 +++ ++ ++ ++ 氟奋乃静(Fluphenazine) 2.5~20 + +++ +++ + 三氟拉嗪(Trifluoperazine) 6~20 + +++ +++ + 奋乃静(perphenazine) 8~32 ++ +++ +++ + 硫利达嗪(Thioridazine) 200~300 +++ + + ++ 二、硫杂蒽类 氯普噻吨(Chlorprothixene)(泰尔登,Tardan) 1.抗幻觉、妄想的作用不及氯丙嗪 2.镇静作用较强,有一定的抗焦虑抑郁等作 用。特别适合伴有焦虑或抑郁的精神分裂 症、焦虑、强迫症及更年期抑郁症 3.α、M受体阻断弱,锥体外反应轻,故不良反 应较少 三、丁酰苯类: 本类药物结构与氯丙嗪完全不同。与氯丙嗪比较,阻断D2受体强,阻断α受体弱 1.氟哌啶醇(haloperidol) 作用:抗精神病作用、镇吐作用及锥体外系 反应强,镇静、降压作用弱 应用:(1)兴奋躁动症状——首选 (2)镇吐,呃逆——好 不良:(1)锥体外反应常见(80%)且程度严重 (2)心肌损伤(大剂量) 2.氟哌利多(droperidol;氟哌啶) 特点:注射给药起效快,维持短 应用: (1)神经安定镇痛术(强、短)合用芬太 尼,进入精神恍惚、不入睡而痛觉
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