精神神经疾病治疗药【培训课件】.ppt

1、单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors－2 ? 选择性MAO－A可逆抑制剂 托洛沙酮 Toloxatone 吗氯贝胺 Moclobemide N O O HOCH2 CH3 Cl CONHCH2CH2 N O 2、5－羟色胺重摄取抑制剂 Serotonin-reuptake inhibitors－1 X C (CH2)4OCH3 NOCH2CH2NH2 O F3C CH CH2CH2NHR R ＝ CH3 R ＝ H X = Cl 氯伏沙明 Clovoxamine X = CF3 氟伏沙明 Fluvoxamine 氟西汀 Fluoxetine Lily, 1986, 百忧解 去甲氟西汀 Demethyl fluoxetine 唯一具有单环结构 2、5－羟色胺重摄取抑制剂 Serotonin-reuptake inhibitors－2 Cl NHCH3 舍曲林 Sertraline N Cl CH2CH2 NH 茚达品 Indalpine Pfizer, 左洛复 * O H N ▲盐酸氟西汀 Fluoxetine CF3 CH3 , HCl ①结构：（RS）N-甲基-[3-苯基-3-（4-三氟甲基苯 氧基）丙胺盐酸盐。 ②作用：5-羟色胺重摄取抑制剂，用于治疗抑郁症。 ③活性代谢物N-去甲氟西汀。 3、去甲肾上腺素重摄取抑制剂－1 （三环类抗抑郁药） 药名 R2 丙米嗪 Imipramine 地昔帕明 Desipramine 氯米帕明 Clomipramine 曲米帕明 Trimipramine H H Cl H 8 5 2 N R2 R1 1 3 R1 4 6 7 9 10 11 对精神 (CH2)3N(CH3)2 分裂症 无效 (CH2)3NHCH3 (CH2)3N(CH3)2 CH2CH(CH3)CH2N(CH3)2 3、去甲肾上腺素重摄取抑制剂－2 （三环类抗抑郁药） H N N N Cl CH2CH2CH2NHCH3 马普替林 Maprotiline O 阿莫沙平 Amoxapine 3、去甲肾上腺素重摄取抑制剂－3 （三环类抗抑郁药） O CH(CH2)2N(CH3)2 阿米替林 Amitriptyline CH(CH2)2N(CH3)2 多塞平 Doxepin CH2(CH2)2NHCH3 普罗替林 Protriptyline ★盐酸阿米替林 Amitriptyline N CH3 CH3 ①化学名： N,N-二甲基-3-(10,11-二氢-5H-二苯并[a,d] 环庚烯-5-亚基)-1-丙胺盐酸盐 ②作用：镇静、抗胆碱、焦虑性或激动性抑郁症。优 于丙米嗪 ③稳定性：对光敏感，易被氧化。水溶液不稳定，有 三种分解产物。金属离子能催化降解，加入0.1%乙 二胺四乙酸二钠，可增加稳定性。 , HCI 4、 α2肾上腺素受体阻断剂——新进展 1）．作用机制：通过阻断α2肾上腺素受体，促进 NA和5-HT的释放 2）．米氮平是目前唯一的去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺能抗抑郁药，代表着抗抑郁药的新进展。 N N * N CH3 米氮平 (Mirtazapine) 第六章 精神障碍治疗药 Psychotherapeutic Drugs 一、抗精神病药 Antipsychotic drugs（抗精 神分裂症药 Antischizophrenic drugs） 二、抗焦虑药 Antianxiety drugs 三、抗抑郁药 Antidepressant drugs 四、抗燥狂药 Antimanic drugs 一、抗精神病药 Antipsychotic drugs（抗精神 分裂症药 Antischizophrenic drugs） 发展历史 ? 早期，许多不恰当的药物治疗，如鸦片、 巴比妥类、和最近使用的胰岛素诱导的昏 迷。 ? 1938年，电击休克治疗，控制癫痫发作， 也可减轻抑郁症，至今严重抑郁症仍使用 电惊厥疗法。 ? 1954年，FDA批准氯丙嗪Chlorpromazine 正式上市，第一个抗精神病药。 发展历史 ? 1958年，发现氯氮平（非典型抗精神病 药）、氟哌啶醇 ? 1963年，认识到多巴胺在精神分裂症中的 重要作用 ? 1993年，FDA批准利培酮上市 ? 1996年，FDA批准奥氮平上市 ? 1997年，FDA批准富马酸喹硫平（思瑞康） 上市 脑内多巴胺系统功能亢进学说 （多巴胺分泌过多