抗胆碱药【培训课件】.ppt

非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 特点： 1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。 第7章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 . M胆碱受体 M1胆碱受体阻断药： 阿托品 阻断药 哌仑西平 M2胆碱受体阻断药： 阿托品 M3胆碱受体阻断药： 阿托品 胆碱受体 异丙基阿托品 阻断药 N胆碱受体 N1受体阻断药： 美加明 阻断药 N2受体阻断药： 琥珀胆碱 筒箭毒碱 [分类]： 第1节┃M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 1. 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】 从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普 鲁本辛 (654) 【构效关系】 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品（Atropine） 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。 【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; 小剂量（0.5mg）显著抑制 (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。 2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 (1)扩瞳： 3. 对眼的作用 环状肌（胆碱能神经支配） 辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配） 阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。 . . (2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。 晶状体 悬韧带 睫状肌 4. 对心血管系统作用 (1)解除迷走神经对心脏的抑制作用 (1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。 5. 兴奋中枢 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: ①直接扩张皮肤血管；②解除小血管痉挛，改善微循环。 2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 【临床应用】 1. 减少腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。 3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜 4. 缓慢型心律失常