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文本 地昔 帕明 米帕明 氟西汀 分类 非选择性单胺 再摄取抑制药 -三环类 NA再摄取 抑制药 5-HT再摄 取抑制药 一、三环类抗抑郁药 Tricycle antidepressants, TCAs 米帕明(imipramine,丙米嗪) 药理作用 中枢神经系统: 抗抑郁作用(正常人可引起安静、嗜睡等现象) 机制:抑制NA、5-HT再摄取 植物神经系统 心血管系统 阻断M受体:视力模糊、口干、便秘、尿潴留 低血压、心律失常 临床应用 1. 治疗各种原因引起的抑郁症 内源性、更年期抑郁症效果较好 2. 遗尿症 3. 焦虑和恐怖症 不良反应 抗胆碱作用:口干、扩瞳、视力模糊、 便秘、乏力、肌肉震颤 2. 禁用:前列腺肥大、青光眼患者 (易致尿潴留、眼压升高) 地昔帕明(desipramine,去甲丙米嗪) 强效选择性NA摄取抑制药 轻中度抑郁症,脑内NA缺乏为主的抑郁症 二、NA再摄取抑制药 三、选择性5-HT再摄取抑制药 (Selective serotonin reuptake inhibitors ,SSRIs) 氟西汀(fluoxetine,百忧解) 1. 全球处方量最大的抗抑郁药; 2.抗抑郁效果与TCAs相仿或略优,不良反应少而轻,较安全。 第三节 抗躁狂症药 antimanic drugs 碳酸锂(lithium carbonate) 锂离子发挥药理作用,对躁狂症疗效显著对正常人的精神行为无明显影响 [药理作用] 作用机制 临床应用 躁狂症 精神分裂症的躁狂兴奋症状 躁狂抑郁症 情绪稳定药 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等 与锂盐刺激粘膜有关 抗甲状腺作用:甲低、甲状腺肿 锂盐中毒:1.6mmol/L,消化道和中枢神经系统症状。 不良反应 锂最适浓度:0.8-1.5mmol/L 安全范围窄 常用抗精神失常药 抗精神病药 抗躁狂症药 抗抑郁症药 抗焦虑症药 氯丙嗪 碳酸锂 米帕明 氟西汀 安定 小结 复习思考题 1. 氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。 2. 治疗躁狂症和抑郁症的首选药。 FSH:卵泡刺激素 LH:luteinizing hormone (促黄体生成激素) * 第15章 抗精神失常药 Drugs for Psychiatric Disorders 精神失常(psychiatric disorders) 是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,表现为情感、思维和行为异常。 精神分裂症 躁 狂 症 抑 郁 症 焦 虑 症 抗精神病药 抗躁狂症药 抗抑郁症药 抗焦虑症药 第一节 抗精神病药 antipsychotic drugs 精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 Ⅰ型 Ⅱ型 阳性症状为主(幻觉、妄想) 阴性症状为主(情感淡漠,主动性缺乏) 本节所涉及药物对Ⅰ型疗效好, Ⅱ型疗效差/无效 根据临床症状,分为两型: 精神分裂症 5-HT受体功能增强 GABA神经元的退变 NA功能的不足 兴奋性氨基酸系统功能低下 精神分裂症的病因学说 脑内DA系统功能亢进 1苯丙胺诱发或加重症状 2.减少DA能改善病情 3.DA受体数目显著增加 4.有效药物多为强效DA受体拮抗药 中枢神经系统的四条多巴胺能神经通路 ① 中脑—皮质通路,参与认知、思想、感觉、理解和推理能力的调控。 ②中脑-边缘系统通路,调控情绪反应。 ③黑质—纹状体通路,参与运动调节。 ④结节—漏斗通路,调节内分泌功能。 抗精神病作用机制 1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体 2.阻断5-HT受体 一 、吩噻嗪类 氯丙嗪 chlorpromazine (冬眠灵 wintermine) 氯丙嗪阻断的受体种类 M-受体:抗胆碱作用 (口干、便秘、排尿困难等) a-受体:致体位性低血压 DA-受体:抗精神病作用 药理作用 对内分泌系统的作用 对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用 1. 对中枢神经系统的作用 (1)镇静:安静环境易入睡,易唤醒(良好觉醒状态),对周围淡漠。 (2)抗精神病:安定:控制兴奋躁动症状,消除幻觉、妄想,恢复理智,情绪安定、生活自理 机制:阻断中脑-边缘系统和中脑皮层系统D2样受体 对中枢神经 系统有较强 的抑制作用 (3) 强大的镇吐作用 机理: 小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢 但不能对抗前庭刺激引起的呕吐 抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢 ——顽固性呃逆 (4) 对体温调节的作用 抑制下丘脑体温调节中枢
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