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早期不良反应 胃肠道反应:L-DOPA在中枢和外周脱羧形成的DA兴奋延髓呕吐中枢及刺激胃肠道引起恶心呕吐,数周后可耐受;应用多潘立酮可消除 直立性低血压:外周DA负反馈作用抑制NE释放、DA舒张血管; 心律失常:DA激动?受体,?受体阻断药对抗 增加DA前体物质-左旋多巴 长期用药不良反应 运动障碍:不随意运动、摇摆运动等,舞蹈样运动。为DA受体过度兴奋所致 开-关现象:开—症状减轻;关—突然出现运动失调加重。使患者血浆多巴胺水平保持在治疗窗内科减少发作。 精神症状:精神错乱—减量停药,选择氯氮平治疗 增加DA前体物质-左旋多巴 用法与注意事项 : 应从小剂量开始,缓慢增量。 维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶,如与本品同用既减少进入脑中的本品的量,降低其疗效,又能增加外周DA引起的不良反应。故应用本品时应停用维生素B6 多种抗抑郁药及其它A型单胺氧化酶抑制剂(MAO-A1)不可与本品同用 利血平类药妨碍神经末梢对DA之摄取,多种抗精神病药阻断DA受体,均能降低本品的作用,应予禁用 抗精神病药阻断中枢DA受体,降低左旋多巴的疗效。 增加DA前体物质-左旋多巴 【药物相互作用】 1.维生素B6:多巴脱羧酶辅基 疗效↓,外周副作用↑ 2.抗精神病药: 对抗左旋多巴作用 3.利血平:耗竭多巴胺,降低疗效 AADC抑制剂—卡比多巴 不能通过血脑屏障。 抑制左旋多巴外周脱羧,促进其进入中枢神经系统,提高左旋多巴疗效,减轻外周副作用 单独基本无作用。 卡比多巴-左旋多巴复方制剂为息宁 单胺氧化酶B抑制药—司来吉兰 特异的B型单胺氧化酶抑制药(MAO-BI) 具有抗氧化、神经保护作用 可透过血脑屏障,可减少脑中DA降解,可与左旋多巴制剂合用消除其“开关”现象 无特殊不良反应,偶见眩晕、焦虑、幻觉等 开始剂量清晨用药一次,5mg /次,每日剂量不超过10mg 与左旋多巴联用可增加其疗效 适用于其它多巴复方制剂疗效减退、开关现象严重的病人 硝替卡朋(nitecapone) 托卡朋(tolcapone) 恩他卡朋(entacapone,comtan) COMT抑制剂 直接激动DA受体 改善运动不能和肌肉强直,对震颤疗效较差 左旋多巴或其复方制剂无效,本品常可有效 可与左旋多巴复方制剂合用 消化道反应及开关现象较左旋多巴少,精神症状多 小剂量开始,缓慢加量 禁忌症同左旋多巴相似 激动DA受体—溴隐亭 抗病毒药 促进DA的合成、释放、再摄取,也可激动DA受体 疗效不如左旋多巴,与抗胆碱药相似 见效快,2天后作用达高峰,5-12周后疗效减退 与左旋多巴制剂合用有协同作用 常见副作用为下肢出现网状青斑及踝部水肿 促多巴胺释放药—金刚烷胺 盐酸苯海索(安坦) 盐酸丙环定(卡马特灵、开马君) 中枢抗胆碱药 对肌肉震颤的影响效果好,对僵直及运动迟缓较差 疗效不如拟多巴胺类药物 对阻断DA受体的药物(如抗精神病药)所致震颤麻痹有效 与左旋多巴制剂合用有协同作用 用于轻症患者 不良反应比阿托品弱,但仍有口干、散瞳 、尿渚留等 有成瘾性 THANKS * 非神经病,如’甲方乙方‘ * 机制2:阻断5-HT受体 * 该药首过效应明显,不同个体服用相同剂量,血药浓度可相差10倍以上,因此应注意用药个体化。氯丙嗪在脂肪组织中有蓄积,排泄缓慢,老年患者消除速度慢,应注意调整用量。 * 亲和力相同,所以要…… * 肾上腺素受体 * 促卵泡素(FSH)和黄体生成素(LH) 抑制结节-漏斗D2亚型受体, * 与药理作用相对应,所以要一起来记忆。治疗神经官能症 * 人工冬眠疗法 我们知道:在严重的外伤、感染、中毒或精神创伤等恶劣环境下,均可引起机体过度的应激反应,包括肾上腺皮质激素及肾上腺素大量释放,使糖原大量分解、能量大量消耗和代谢明显增加,以及小动脉强烈收缩,致使循环缺血、肥大细胞释放组胺,造成组织水肿、细胞缺氧,进而产生弥散性毛细血管内凝血(DIC)。其实,在某些环境下,过度的的应激不但无利,反而(如休克)起到火上加油的作用,以至发展到不可挽救的地步,导致机体衰竭、死亡。人工冬眠疗法,就是在不利的环境条件下,在于减轻机体的过度应激反应,使机体处于冬眠状态(如类似过冬的青蛙等动物冬眠),以降低代谢、减轻细胞耗氧、改善微循环、免于细胞遭受严重损害,让机体避开危险、度过难关,为其原发病的治疗争取了时间,提供了前提。这是人类医学及仿生物学共同研究的结果,故而称谓人工冬眠疗法。 * 目前在我国许多地区已将其作为治疗精神病的首选药物 * 天龙八步 * 去甲肾上腺素 * 5-HT综合征指服用5-HT能药物(如氯丙咪嗪、氟西汀等)和单胺氧化酶抑制剂而引起的一组症状群,表现为精神状态和行为的改变,运动系统功能改变,植物神经功能紊乱. * 治疗躁狂发作时,
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