影响自体活性物质的药物【培训课件】.pptVIP

思考题 参见颜光美主编《药理学》311页 * 息斯敏又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗过敏药），1988年由西安杨森制药有限公司在我国注册上市，并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其主要表现为：心率失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。为了确保患者用药的安全性，今年4月8日，国家食品药品监督管理局再次发布消息：息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。 慎用不等于禁用 钟处长说，慎用息斯敏不等于不让百姓使用息斯敏。事实上，使用息斯敏会出现心率失常、过敏性休克、体重增加等症状，完全是合格的药品在正常的用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的不良反应。对于药品不良反应市民不必惊慌，只要措施得当，药品不良反应就可以防止或可以将风险降到最低。 卖息斯敏不违法 * .苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强，咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 * 1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 变态反应性疾病： 支气管哮喘、过敏性休克无效 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好 预防输血反应：异丙嗪25mg im 晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),应在开车前15-30min服用 失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠 其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分 * 记者在息斯敏说明书上看到：本品用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应的症状及体征。有关专家说，临床逐渐证实，这种药物对皮肤过敏的疗效并不是特别好，而且该药会引起心血管系统方面的副作用，甚至出现心律失常、心脏骤停等。 　　从1992年起，国外开始有关于息斯敏不良反应的报道；世界卫生组织的相关统计也发现，全世界因服用息斯敏而导致心源性死亡或猝死的患者已有25例；2002年我国国家药品不良反应监测中心也公布了包括息斯敏在内的9种药品存有不良反应的安全隐患。一位专家说，其实很多药店的经营者也知道息斯敏的副作用比较大，但由于该药的名气比较大，销路比较好，因此还是不断购进息斯敏销售给顾客。 * 1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。 * 用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用4-8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。 消化性溃疡：对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合，但停药后复发率高，宜维持治疗. * 抑制细胞色素P-450肝药酶活性 第三十四章 影响自体活性物质的药物（组胺和抗组胺药） 自体活性物质 autacoids 1. 概念： 组胺、PG、5-HT、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物质。由本身作用的靶组织形成，作用部位与合成分泌部位很近，故又称局部激素（local hormones） 2.特点 （1）局部激素是由体内许多组织产生，广泛存在于体内许多组织。 激素则由特定内分泌腺产生。 （2）局部激素是机体受到伤害性刺激后产生，以旁分泌方式到达临近部位发挥作用。勿需进入血液循环。 激素则需由血液循环运送到远处的靶器官发挥作用。 （3）机体受到伤害性刺激后，为抵御或适应这种异常变化，局部激素被激活和释放，引起组织局部特殊的生理和病理变化。是机体自我保护的一种本能。 但局部激素引起的病理变化有时会比较强，使机体不能承受（荨麻疹、过敏性哮喘等），甚至会危机生命（青霉素过敏），因此就要使用一定的药物进行调控。 如组胺所引起的过敏和炎症可用抗组胺药物进行调节。 一、变态反应 变态反应亦称过敏反应，是一个复杂的免疫病理反应过程，本质是抗原——抗体反应。