脂質体及传质体的研究概况.doc

脂质体及传质体的研究概况 陈婧1，2，季宇彬1，2，王向涛3* (1.哈尔滨商业大学 生命科学与环境科学研究中心药物研究所博士后科研工作站，哈尔滨 150076；2.国家教育部 抗肿瘤天然药物工程研究中心，哈尔滨 150076;3.中国医学科学院药用植物研究所，北京 100193) 摘要：本文首先简要介绍了脂质体的结构、制备及作用特点。然后介绍了一种新型的经皮给药载体——传质体，比较了传质体与脂质体的优缺点，并对其制备、性质进行了综述，最后提出了对传质体的展望。 关键词：脂质体 传质体 透皮吸收 研究概况 Research overview of the Liposomes and Transfersomes CHEN Jing, JI Yu-bin, WANG Xiang-tao (1.Postdoctoral Research Station of Institute of Materia Medica，Life Science and Environment Science Research Center，Harbin University of Commerce，Harbin 150076，China;2．Engineering Research Center of Natural Anticancer Drugs，Ministry of Education，Harbin 150076，China;3．Chinese Academy of Medical Sciences?Peking Union Medical College Institute of Medicinal Plant Development,Beijing 100193） Abstract: This paper first give a brief introduction on the structure, the preparation and role characteristics of the liposomes. And then introduce a new transdermal medicine vector-transfersomes, have compared the advantages and disadvantages of the transfersomes and liposomes, and give a summary on the preparation and the nature of the transfersomes. At the end of this paper give an outlook of the transfersomes. Keywords: Liposomes Transfersomes Transdermal absorption Research overview 1．脂质体的研究概况 1965年英国的Bangham和Standish发现把磷脂这种天然的表面活性剂分散到过量水中，可形成一种由双分子膜组成的闭合囊泡，这种囊泡就是脂质体，这也是人类首次制备出了脂质体[1]。60年代末，Rahman等人首先将脂质体作为药物载体应用[2]，将药物包裹在脂质体的水相和膜相内，控制其靶向作用，使药物富集于病变部位释放。脂质体(Liposome) 系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂[3]。由于其结构类似于生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,选择性高,并具有高度的靶向性、能有效保护被包裹药物并可控释、缓释药物等特殊优势，已成为国内外医药界研究的热点。 1.1 脂质体的结构 脂质体系由磷脂为膜材及附加剂组成，是一种由一个或多个脂双层中间包覆微水相的结构，直径从几十纳米到几十微米之间。磷脂为两性物质，其结构上有亲水及亲油基团。在脂质体的形成过程中，亲水的头部形成膜的内外表面层，而亲油性的尾部处于膜的中间，膜壁厚度约为5nm～7nm，而囊的直径一般在25nm～500nm之间[4]。正是由于脂质体的这种类膜结构，使其能够携带各种亲水的、疏水的和两亲的物质，它们被包入脂质体内部水相，插入类脂双分子层或吸附连接在脂质体的表面。脂质体按照其结构分为单室脂质体和多室脂质体。单室脂质体是药物的溶液只被一层类脂双分子层所包封。多室脂质体又称多层脂质体是药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形成不均匀的聚集体[6]。 1.2 脂质体的制备 根据应用目的以及内容物的性质，人们开发了很多种制备脂质体的方法，其中主要有薄膜法、逆向蒸发法、熔融法、溶剂注入法、冷冻干燥法、、超声波法、旋涡分散法等[5,6,7,8]。下面介绍两种常用的方法。 1.2.1 薄膜分散法