激素及相关药物制药工程专业_培训课件.pptVIP

* （1）～（7） 引入17α的羟基和16α的甲基； （8）～（9） 形成 3-酮-4-烯； （10）～（11）引入21位的醋酸酯； （12）～（20）引入11β位的羟基和9α位的氟； （16）引入1，2-双键。 * 思考题 1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素的结构特征。 2、如何对雌二醇结构改造获得口服或长效雌激素？ 3、试比较反式己烯雌酚和天然雌二醇结构的相似之处，解释反式己烯雌酚具有雌激素活性的原因。 4、何谓蛋白同化作用？同化激素的临床用途及主要副作用是什么？ * 5、半合成孕激素有几种结构类型？各自的先导化合物分别是什么？试述其结构改造方法。 6、简述肾上腺糖皮质激素的结构改造方法。 7、肾上腺糖皮质激素类药物有哪些临床用途？它们有哪些主要副作用？ * 睾丸素 妊娠素 炔诺酮 * 左炔诺孕酮Levonorgestrel 活性是炔诺酮的20倍，作用时间更长。是最先实现工业化生产的全合成甾体激素。 * 3、抗孕激素药物 米非司酮Mifepristone 米非司酮可和黄体酮竞争受体，阻断受体与黄体酮的结合，使维持妊娠所必需的黄体酮难以发挥作用，由于子宫壁排斥胚胎而引起流产，有效地终止早孕。 * 五、肾上腺皮质激素 类药物 Adrenocorticoid Hormones * 盐皮质激素：调节机体水盐代谢和维