5-第五章 传出神经系统药理学概论.pptVIP

* * 摄取2（uptake 2） 细胞内 被COMT和 MAO灭活 非神经组织 (心肌、平滑肌等) 被摄取 NA Adr Adr＞NA 非神经摄取 代谢型摄取 扩散→血液 有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、 肾等组织的COMT和MAO灭活。 * 植物神经支配特点 1. 双重支配 交感神经和副交感神经均支配多数效应器 2. 优势支配 一种神经支配占优势 3. 对立统一 交感神经和副交感神经作用相互拮抗，但整体情况下相互协调 效应强度： 红色 蓝色 黑色 传出神经 系统的生 理功能 * * * * * * * * * * * * * * * * * 中枢神经系统－－外周神经系统 传出神经系统－－传入神经系统 运动神经系统－－自主神经系统 交感神经系统－－副交感神经系统 自主神经系统（autonomic nervous system）和运动神经系统（somatic motor nervous system） 胆碱能神经（cholinergic nerve）和去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve） * * * * * * * * * * * * 第5-11章 * 第五章 传出神经系统药理学概论 * 概 述 * 化学传递学说 神经递质neurotransmitter 化学传递：神经末梢释放递质进入突触间隙，作用于后膜上的受体，影响突触后细胞的功能。 * * * 递质——ACh 合成：胆碱+AcCoA－ACh 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 量子化释放 消除：AChE * 递质—— NE 合成：酪氨酸－多巴－多巴胺－NE 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：Uptake-1 Uptake-2 胆碱受体 肾上腺素受体 M1、M2 、M3 M4、M5 配体对不同组织 M受体亲和力不同 根据其对药物反应不同 毒蕈碱受体 Muscarine receptor M受体 烟碱受体 Nicotine receptor N 受体 Nm、Nn ?受体 根据其对不同 激动药或阻断药 的反应不同 ?受体 ?1、 ?2、 β3 ?1 、?2 传出神经受体（receptor，R） 传出神经受体（receptor，R） 胆碱能受体 分布 中介机制 基本效应 M1 神经末梢 Gq IP3,DAG↑→ Ca2+ ↑ M2 心脏、神经末梢 Gi cAMP↓ → Ca2+ ↓, K+ ↑ M3 平滑肌、腺体 内皮细胞 Gq IP3,DAG↑→ Ca2+ ↑ NN (N1) 自主神经节 离子通道 Na2+ ↑→ 引起动作电位 NM (N2) 横纹肌 离子通道 肾上腺素能受体 分布 中介机制 基本效应 α1 平滑肌、腺体 Gq IP3,DAG↑→ Ca2+ ↑ α2 神经末梢、平滑肌 Gi cAMP↓ → Ca2+↓, K+ ↑ β1 心脏、 肾小球旁细胞 Gs cAMP↑ → Ca2+ ↑ β2 平滑肌 Gs β3 脂肪组织 Gs 传出神经受体（receptor，R） * * * 去甲肾上腺素能神经兴奋：有利于机体运动、观察、反应等 α样作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高，瞳孔扩大，肝糖元分解增加等。 β样作用：兴奋心脏，扩张支气管平滑肌，扩张冠状血管和骨骼肌血管等。 胆碱能神经兴奋：有利于机体修整和积蓄能量 M样作用：抑制心脏，扩张血管，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小，腺体分泌增加等。 N样作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质分泌增加等。 * 传出神经系统药物基本作用和分类 1.传出神经系统药物基本作用 （1）直接作用于受体： 激动药 拮抗药（阻断药） （2）影响递质的作用： ①影响递质释放：麻黄碱促进NE释放等 ②影响递质转运和贮存：利血平抑制囊泡再摄取 ③影响递质转化：新斯的明抑制胆碱酯酶 拟胆碱药 M,N受体激动药（完全拟胆碱药):ACh 内在活性高 M受体激动药：毛果芸香碱 　　　　 （激动药）　 N受体激动药：烟碱 　 拟肾上腺素药 α,β受体激动药：肾上腺素（Ad） α受体激动药：去甲肾上腺素（NA） β受体激动药：异丙肾上腺素（ISO） 抗胆碱药 M受体阻断药：阿托品 无内在活性 N1受体阻断药：六甲双胺（神经节阻断药） （阻断药） 　 N2受体阻断药：琥珀胆碱（肌松药）