第八章 皮质激素类药理陈海兰_培训课件.pptxVIP

第九章 皮质激素类药物 肾上腺皮质激素药物PDF created with pdfFactory Pro trial version 肾上腺皮质激素分类—甾体类化合物 盐皮质激素（球状带） 糖皮质激素（束状带） 性激素（网状带）外 内肾上腺皮质 肾上腺皮质激素分类—甾体类化合物按生理功能分糖皮质激素：抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克等作用，包括氢化可的松、可的松等盐皮质激素：调节矿物质代谢，包括醛固酮、去氧皮质酮等性激素：调节性功能，包括雄激素、少量雌激素（一）构效关系肾上腺皮质激素基本结构保持活性必需基团：C3上的酮基； C4和C5之间的双键 C17上的二碳侧链； 构效关系 C1～2双键：糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱（泼尼松，prednisone; 泼尼松龙，prednisolone)； C9引入氟， C6引入甲基，C16引入甲基或羟基，使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱 （地塞米松，dexamathasone);肾上腺皮质激素的基本结构泼尼松地塞米松药动学1、 口服、注射均易吸收，血浆蛋白结合率较高 短效制剂口服1-2小时起效，作用持续8 -12小时2、主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结合部分一起由尿排出 可的松与泼尼松须在肝内分别转化为氢化可的松与泼尼松龙而生效——肝功能障碍动物须给予氢化可的松与泼尼松龙药动学根据作用时间长短，分为短效、