糖皮质激素构效关系_培训课件.pptVIP

* * 4、其他作用 （4）对中枢神经系统的影响 能影响认知能力及精神行为，并能提高中枢神经系统兴奋性（减少脑内GABA水平） 可出现欣快、不安、行动增多、激动、失眠甚至产生焦虑、抑郁及不同程度的躁狂等异常行为，甚至诱发癫痫发作或精神失常。儿童用大剂量时易发生惊厥。 【药理作用】 * * 4、其他 （5） 对胃肠道的作用 可增加胃酸及胃蛋白酶的分泌，增强食欲，促进消化。 由于对蛋白质代谢的影响，胃黏液分泌减少，上皮细胞更换率减低，使胃黏膜自我保护与修复能力削弱。 长期应用有诱发或加重溃疡形成的危险。 【药理作用】 * * 体内过程 吸收：脂溶性高，口服、注射均易吸收；局部用药量大可致全身作用。 分布：全身分布。入血后 10%为游离型，另外90%与血浆蛋白结合（其中80%与皮质激素转运球蛋白CBG结合) ；CBG在肝脏合成，性激素可刺激其合成。肝、肾疾病时，游离型GC增加。妊娠期游离GC减少。 代谢：肝脏内还原代谢（A环C4-5双键）; 肝功不良时该代谢作用减慢。合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速。Why? * * 体内过程 4、排泄：90%以上在48小时内出现于尿中，尿中其代谢产物17-羟皮质素、17-羟酮皮质素可反映肾上腺-垂体功能。 根据作用时间长短GC分为： 短效12h： 可的松 中效12～36h： 曲安西龙 长效36h： 地塞