多功能聚合物胶束的最新研究进展_李平祝.docxVIP

Ch inese Journal ofNew D rugs 2008, Vol. 17 N o. 3中国新药杂志 2008年第 17卷第 3期多功能聚合物胶束的最新研究进展李平祝, 杨卓理, 杨可伟, 王 菲, 刘 艳( 北京大学药学院药剂学系, 北京 100083)[ 摘要 ] 由两亲性聚合物形成的胶束是一种很有发展前景的纳米级药物载体。聚合物胶束作为药物 载体具有许多优势, 如载药能力强、粒径小、体内循环时间长、具有主动和被动靶向性等特点。聚合物胶束的 最新研究主要集中在使其功能更加完善方面, 即多功能聚合物胶束的研究。现按照多功能聚合物胶束到达 目标部位后发挥效用的方式对其进行分类, 并对其最新研究进展和应用进行综述。[关键词 ]多功能聚合物胶束; 药物载体; 靶向性[中图分类号 ]R944. 9[文献标识码 ] A[文章编号 ]1003- 3734( 2008) 03- 0199- 04Progress in m ultifunctional polym eric m icellesL I P ing zhu, YANG Zhuo l,i YANG Ke w e,i WANG Fe,i LIU Y an(Departm ent of Pharmaceutics, School of Pharm aceutical Sciences, P ek ing University, B eijing100083,China )[ Abstract]Polym eric m icelles self assem blied byam ph iph ilic blockcopo lym ers inaqueous m edia arethought to be prom ising drugcarriers w ith nanom eter size.Polym eric m icelles possess several advantages as compared w ith other drug carriers, such as high loading capacity, sm all partic le size,longcirculation tim e,targe ting ab ility and so on.Recently,the research for po lym eric m icelles has been focused onthe com binationof the aboveproperties to construct m ultifunctional po lym er ic m icelles. This rev iew h ighlights the recen t progress in mu ltifunctiona l po lym eric m icelles,inc lud ing the classification and their app lications.[ Key w ords]m u ltifunctiona l po lym eric m icelle; drug carriers;targeting ability两亲性嵌段共聚物在水性介质中能自组装形成接入抗体或者配体等可以达到主动靶向的作内核疏水、外壳亲水的核 壳型胶束, 近年来, 这种聚用[ 4~ 7] 。也可通过选择温度敏感性材料、pH 敏感性合物胶束作为一种有效的药物载体受到广泛的关材料、磁敏感性材料等来制备环境响应性胶束, 进而注。胶束的形成和载药机制如图 1所示[ 1] 。纳米级做到靶向或控释[ 8] 。目前, 对于聚合物胶束作为药的粒径和胶束外壳的亲水作用使聚合物胶束不易被物载体的研究主要集中在 2 类药物的递送上, 第 1网状内皮系统吞噬, 并可阻止蛋白质和细胞的吸附,类是高效、高毒、难溶的药物, 主要包括抗癌药物, 如因而能在血液中长时间循环并保持稳定, 使其能够紫杉醇[ 9] 、多柔比星[ 10 ] 。第 2类是生理环境下不稳在目标部位 ( 如肿瘤组织、炎症组织 ) 停留较长的时定且细胞摄取率低的药物, 主要为基因药物, 如间, 通过增强穿透与潴留效应 ( EPR 效应 ) 达到被动DNA 质粒和寡核苷酸等[ 11, 12] 。现在已经有数个制靶向的作用[ 2, 3] 。通过对聚合物胶束外壳的修饰如剂进入临床研究阶段[ 13~ 16] 。图 1 聚合物胶束形成的机制与结构199[ 27~ 30] 。R ijcken 等[ 27 ] 合Ch inese Journal ofNew D rugs 2008, Vol. 17 N o. 3聚合物胶束的最新研究主要集中在使其功