第三章药物代谢动力学概要.ppt

Zhou HH 药物的转运 药物的体内过程 药动学的基本概念 转运方式 被动转运----大多数药物（下山） 简单扩散 滤过 易化扩散 主动转运（上山） 影响因素: a. 脂溶性：脂溶性大易通过细胞膜 b. 分子量：小分子药物易通过细胞膜 c. 解离度：药物的极性高，则解离度 大，脂溶性小，离子化的形式不易通过细胞膜。 主动转运（Active transport ） 特点: 1. 逆浓度差 2. 消耗能量 3. 需要载体 4. 饱和限速 5. 竞争抑制 主动转运可使药物集中在某一器官 或组织 影响药物吸收与给药途径 给药途径按吸收速度排序： 吸入→舌下→直肠→ 肌注→皮下→口服→皮肤 （1）.口服给药： 常用、安全、方便和经济。但吸收缓慢，影响因素较多。 药物崩解度 胃肠道pH值 胃排空速度和肠蠕动 食物 首关消除 首过（关）消除（first pass elimition)：口服给药，药物吸收过程中，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 不能采取口服给药的药物：　如硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素具有明显的首过消除。 2）.舌下给药 药物从口腔静脉流向上腔静脉，可避免肝脏的