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第八章 不对称合成 (手性合成) Asymmetric Synthesis (Chiral Synthesis) 中国药科大学 姚其正 第一节 手性药物及其获取途径 一、开发手性药物的必然性 1、手性与手性药物 1994年底全世界化学药物 21世纪，将是手性药物世纪。 2、手性药物按生物活性分类 1)具有相同作用的两种对映体化学药物 2)具有相反作用的两种对映体化学药物 3)一种对映体有药理活性，另一种活性弱或无活性 4)具有不同作用的两种对映体化学药物 5)一种对映体有药理活性，另一种对映体有毒性作用 6)对映体的作用具有互补性 3、手性药物获取途径 4、几个概念： 对映体过量百分率(ee值) Percent enantiomeric excess * 手性Chirality：自然界本质属性之一 手性识别——动植物——生命运动的基础 手(征)性——生命科学中的一个关键要素 90年代手性化学年代 21世纪手性药物世纪 单一异构体 61 外消旋体 467 手性 528 (~40%) 非手性 799 合成 1327 (~60%) 单一异构体 509 外消旋体 8 手性 517 非手性 6 天然及半合成523 1850 上市形式 手征性 来源 市售化 学药物 除从天然产物中提取和生物技术合成外，手性化学药物来源还有： 立体选择性反应 Stereoselective reaction 如果一个反应能生成两个或两个以上的旋光异构产物并且其中一个旋光异构体能较多地生成，则此反应为立体选择性反应。 立体专一性反应 Stereospecific reaction 立体异构的原料在某种特定的反应条件下只得到旋光异构产物的其中一个异构体，这样的反应称为立体专一性反应。 不对称合成 Asymmertric synthesis 能获得不等量对映体产物的反应称为不对称合成反应。 光学纯 5、不对称合成方法 使用不对称试剂 使用手性催化剂 使用手性溶剂 选用不对称原料 *
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