第三期新药介绍.docVIP

2005年第三期新药介绍 本期介绍新药12种： 吡格列酮（艾汀、卡司平）、甘露聚糖肽（多抗甲素、疗维适）、非那雄胺（保列治、蓝乐、爱普列特）、甲氯芬酯（维脑健、脑瑞苏、亚奋）、奥卡西平（我院无）、丁咯地尔（瑞立达、海斯欣达）、美洛昔康（则立、尔安）、巴氯芬（枢芬）、依帕司他（我院无）、氯唑沙宗/对乙酰氨基酚（我院无）、盐酸帕罗西汀（我院无）、盐酸班布特罗（邦备口服液）。 盐酸吡格列酮（艾汀、卡司平） 药动学与药效学：盐酸吡格列酮（Pioglitazone Hydrochloride）是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，主要作用机制是降低胰岛素抵抗，而不是刺激胰岛素分泌。它通过激活过氧化物酶增殖体激活受体，调控很多胰岛素反应性基因转录，增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，即增强骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢，抑制肝脏的糖异生作用，最终降低胰岛素抵抗。 吡格列酮空腹口服后，2小时达到峰浓度，食物可将达到峰浓度时间推迟到服药后第3-4小时，但不改变吸收率。吡格列酮主要和血清白蛋白结合，结合率高达99%以上。 吡格列酮在肝脏代谢，它主要通过羟基化和氧化代谢，其代谢产物均有药理活性，大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除，而肾对吡格列酮的清除可忽略。 吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3-7小时和16-24小时。 适应症：用于2型糖尿病病人经饮食控制、体育锻炼后血糖仍不能正常