第二章_抗微生物药.ppt

临汾市人民医院 李晓芳 用法用量： 1 氨基糖苷类为浓度依赖型抗生素。 2 一日剂量一次给药所引起的不良反应比一日剂量多次给药低。 3 氨基糖苷类有抗生素后效应。 4 单次较高剂量可避免耐药突变株的产生。 3 神经肌肉阻滞作用： 由于该类药物可与钙离子竞争结合乙酰胆碱，影响神经末梢运动终板对乙酰胆碱的敏感性，尤其是在原有肾功不全、低钙血症、重症肌无力者容易发生，临床表现为肌无力、血压下降、呼吸衰竭等。 4.其他：可引起周围神经炎，表现为口唇及手足麻木。精神异常、视力模糊等 第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。 第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。 第三代(80 年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。 第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种。 抗菌谱： 广谱 G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 机 制： 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶， 阻碍DNA复制而抗菌 [作用机理] 磺胺类与PABA化构相似，竞争性抑制二 氢叶酸合成酶，通过干扰细菌叶酸代谢而 抑菌。 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 （PABA) 核酸合成 1.全身性感染 短效 磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑首选 SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用 2.肠道感染 柳氮磺吡啶 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎 1. 肾损害 易在尿中沉积 防治措施：① 服等量NaHCO3，以增加溶解度 ② 多饮水，加速排泄 2. 过敏反应 3. 血液系统反应 白细胞减少 4. 其它 CNS反应 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 抗菌谱：用于厌氧菌感染。 甲硝唑抗菌特点： 1. 对革兰阳性、阴性厌氧菌均有良好抗菌作用 2. 用于治疗肠道及肠道外阿米巴病； 3. 口服可用于伪膜性肠炎 4. 能透过血脑屏障； 不良反应： 1 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。 2 神经系统症状：如头痛、眩晕、周围神经炎。 3 戒酒硫样反应，使用期间及停药后至少3天，不可饮酒。 4 妊娠早期（3个月内）避免应用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳，需在停药3天后方可授乳。 二线药 氨硫脲 卷曲霉素 对氨水杨酸 乙硫异烟胺 环丝氨酸 卡那霉素 抗菌机制： 抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力 有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性，强调联合用药 作用特点： ① 高效、价廉 ② 口服吸收好 ③ 分子量小，穿透力强 ④ 大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰化代 谢型，影响药物疗效和毒性的发生率和程度 ⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用 临床应用 各种类型结核病。 (1)早期轻症肺结核或预防：单用INH，规范化治疗 。 (2)急性粟粒性、空洞型结核和结核性脑膜炎：要加大剂量联合用药，必