内酰胺类抗菌药物简介_培训课件.pptVIP

1.抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶； 2.常与β-内酰胺类抗菌药物联合使用，能使抗菌药物中的β-内酰胺环免遭水解，保护抗菌药物的抗菌作用。 三个酶抑制剂均含有β-内酰胺环，为不可逆竞争性化学合成制剂。抑菌谱舒巴坦和他唑巴坦相同，克拉维酸稍窄些； 抑酶强度他唑巴坦克拉维酸舒巴坦; 穿透细菌外膜能力舒巴坦》他唑巴坦； 大多酶抑制剂自身和酶结合让母体发挥抗菌作用，但舒巴坦还具有内源性抗菌活性，对不动杆菌有较强的作用。 头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等，其抗菌谱和抗菌作用与第二代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。 氨曲南并具有耐酶、低毒、对青霉素、头孢等无交叉过敏等优点，可用于青霉素、头孢过敏患者，并常作为氨基甙类的替代品使用。 * * 1.过敏性休克一旦发生，就地抢救，立即注射肾上腺素、吸氧、升压药、激素等抗休克治疗。 2.大部分β-内酰胺类抗菌药物经肾脏排泄，耐酶青霉素（苯唑西林）、第三代头孢（头孢曲松、头孢哌酮）经肝胆排泄、氨曲南的肾毒性相对低。 * 1.头孢菌素类抗菌药物在化学结构上共同的特点是在其母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）环的3位上有甲硫四氮唑（硫代甲基四唑）取代基， 2.与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。 3.乙醛是毒性物质，当体内乙醛浓度升高时，可与体内一些