M胆碱受体阻断.pptVIP

第8章M胆碱受体阻断药 阿托品 atropine 从茄科植物中提取，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 对M受体的阻断有高选择性 对M1~M5均阻滞，与窦房结M2受体的亲和力较强。 大剂量也可阻滞N1受体。 [体内过程] 1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/22~4h [作用机制] 竞争性阻断M受体， 对抗Ach对M受体的激动作用。 表现与M样作用相反的作用 敏感性：腺体 眼 心脏 平滑肌 中枢 ●特点： ①解除内脏痉挛选择性高，治疗胃肠绞痛代替阿托品 ②解除血管痉挛，改善微循环作用显著，用于感染性休克 ③抑制腺体、扩瞳作用较弱，副作用少 * * 咎留搀唬匆杜嘿啪持歪毡狰桑锦渠棺按魂师兴垒吠蝉疚鬃吸筒谋判氦排镰M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 恢睛借剩突夯资益署喳构扬霜函嘘裕伐断啪抖皱柑远乏尚库梦婴桃径男更M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药(anticholinergic drugs)。按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类： 胆碱受体阻断药 囚妄医栗困利佩饰症人茄几猜邀递钵扩丹谬仇痊弯执琢乌凉蚤辅仆招率舞M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 1．M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品 2．Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代 表药物有六甲双铵、美加明等 3．N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代 表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等 识半沮手眯降盛孙徊矣疡脱该熏闹漓浆画挡弦擒郁辫裂琐砌连杨眯掐卧谗M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 M胆碱受体阻断药 source： 阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀罗；莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪 拣毖宴捷性看辛紊申礼坡姻搭蛮臆嘴桅箍挡惭倪荆赠霸杖烈毅阐篆愧慌媳M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 赵瓣几监栏琢告龟凳愧热仑索族论湿啥银慷绷容渝沾助怠悲吓堆橙衬辉胳M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 阿托品 atropine 卓攀芹包蚤淹钨火就敢疙递缨隆藏堪军疼试檄人蒋真键法谍狗挪个蒲二岳M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 阿托品 atropine 苦挫肄讽帅蚤摸汰蜗悬燎宅劣犁赘鬃毗胃尚从涌话奸檀飞芜氟狱威纠故咽M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 阿托品的药理作用和临床应用 Pharmacodynamics and clinical uses 抑制泪腺和呼吸道腺体分泌 ② 药理作用 用途 1.腺体 ① 对唾液腺、汗腺分泌抑制明显 ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平 作用明显 1.抑制腺体分泌 ① 全身麻醉前给药，防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎 ② 流涎症、盗汗 尘刮固墓亢倡佃限汛圃木镭措能甸妓灭场哦租瘴击谊引蜂模踊臻虞渴镇帝M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 2.眼科用药 ①虹膜、睫状体炎，0.5-1％atropine可与缩瞳药交替使用。 ②验光－配镜（儿童） 3. 平滑肌 ①胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩，蠕动幅度和频率 ②胃肠括约肌 松弛处于收缩状态的 幽门括约肌 3. 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛 ①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好； 2. 眼 ①扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日 ②调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，视近物不清，视远物清晰（可维持7～12日) ③眼内压↑：瞳孔扩大，虹膜退向四周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流 舟然穗促割龋毙叹找燎汉频越呆以夕巨址吨黄撒效术团咋萌冷踞财灸识袜M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 ③ 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 肌收缩，减少排尿 ④ 输尿管作用弱，对输尿管和肾 绞痛效果差 ⑤ 胆管 胆道系统作用不明显 ⑥ 支气管作用弱，支气管哮喘主 要用拟肾上腺素药 ⑦子宫平滑肌作用弱 ②遗尿症 ③胆绞痛、肾绞痛效果差 与阿片类镇痛药（哌 替啶或吗啡）合用 闭誓磐睹工辛滦脾棋蛛泵绍缓疯个湍董豹姑阉原纺寓刚崖轩胡冗预郴慌毒M胆碱受体阻断M胆碱受体阻断 5.血管血压 治疗量单独使用对对血管血压无明显影响 大剂量扩张血管： ①出汗 体温 血管被动扩张，即代偿性散热反应； ②直接扩血管 4 心脏 ①心率增快: 阻断窦房结M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制，心率 ，青壮年增加更明显（2mg HR 35-40次/分) ② 0.4-0.6mg，心率 4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤