大环内酯类张成贵_培训课件.pptVIP

* ④血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度； ⑤不易透过血脑屏障； ⑥主要经胆汁排泄，有肝肠循环； ⑦毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。 * 注意事项 1、 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者； 2、红霉素及克拉霉素禁止与阿司咪唑或特非那丁合用，以免引起心脏不良反应； 3、肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能； * 4、肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物； 5、乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%~0.5%，缓慢静脉滴注。 6、抑制剂与杀菌剂宜联用。 * * 第四十章大环内酯类抗生素 临床药学室 张成贵 * 分子结构中具有14~16个原子的大脂肪族内酯环,内酯环的不同位点有甲基和羟基取代物,通常在5位上连接有一个糖苷基,有的在3位上连有第二个糖苷基。 * 一个多元碳的内酯结构的大环 14元环 红霉素 克拉霉素 罗红霉素 15元环 阿奇霉素 16元环 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 麦白霉素 吉他霉素 交沙霉素 * [作用机制] 不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质的合成； 14元：阻断肽酰基t-RNA移位 16元：抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制细菌蛋白