第14章影响胆碱能神经系统的药物资料.doc

第十四章　影响胆碱能神经系统的药物 作用类型：两大类?　　　　按作用机制分4类：　　胆碱受体激动剂　　乙酰胆碱酯酶抑制剂　　M胆碱受体拮抗剂　　N胆碱受体拮抗剂 第一节　胆碱受体激动剂 　　临床用途：　　通过兴奋胆碱受体，产生类似于乙酰胆碱的作用，使心率减慢，胃蠕动增加， 瞳孔缩小。用于青光眼、胃肠张力缺乏和尿潴留等疾病。　　按来源有：　　天然产物的生物碱类和合成的胆碱酯类?　　一、生物碱类胆碱受体激动剂　　　　考点：　　1.结构生物碱，内酯和咪唑　　2.性质：（1）咪唑环N1和N3显碱性（2）遇光易变质。（3）内酯环不稳定，碱性下被水解开环，生成无活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。　　3.两个手性中心（内酯3，4位） ，右旋体在碱性条件下，其C-3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。　　4.临床用滴眼液治疗原发性青光眼。　　二、胆碱酯类胆碱受体激动剂　　　　考点：　　1.结构及性质：季铵类化合物，极易溶于水　　2.一个手性碳，S异构体的活性高于R异构体。　　3.选择性M受体激动剂，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，用于手术后腹胀、尿潴留以及其它胃肠道或膀胱功能异常。 第二节　乙酰胆碱酯酶抑制剂 　　抑制乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用（拟胆碱药）?　　临床作用　　①?治疗重症肌无力，青光眼　　②?老年