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- 2016-12-05 发布于重庆
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8第八章 胆碱受体阻断药(Ι)
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ) -M胆碱受体阻断药 Cholinergic Receptor Antagonists(Ⅰ)- Muscarinic Receptor Antagonists 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。 按其对M和N受体选择性的不同,可分为M受体阻断药和N受体阻断药。 按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 M 胆碱受体阻断药包括 ① 天然形成的生物碱,如阿托品和东莨菪碱。 ② 天然生物碱的半合成衍生物。其体内过程和作用时间与母体药物不同; ③ 合成生物碱,其中某些药物对 M 胆碱受体亚型具有选择性拮抗作用,如后马托品、托吡卡胺和哌仑西平等。 阿托品及其相关药物的季铵类衍生物具有较强的拮抗 N 胆碱受体的活性。可干扰外周神经节或神经肌肉的传递。 在中枢神经系统。如脊髓、皮层和皮层下中枢水平,其胆碱能传递涉及 M 和 N 胆碱受体的功能。 大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物通常对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用。但对于季铵类药物,由于其较难透过血脑屏障,因此对中枢的影响很小。 M 胆碱受体阻断药按其作用选择性不同,主要可分为 Ml 、M2、 M3 胆碱受体阻
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