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- 2016-12-06 发布于湖北
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华法令抗凝治疗使用方法
华法林抗凝治疗 华法林是最常用的口服抗凝药物,其疗效确切已被越来越多的医生认识和接受,如何正确使用华法林,合理监测调整剂量,已成为心血管医生经常面临的临床问题。 作用机制 华法林通过抑制维生素K环氧化物还原酶,阻止维生素K还原形式KH2的形成。 KH2通过对维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ氨基末端谷氨酸残基的γ-羧化作用,使其具有生物活性,促进凝血因子结合于磷脂表面,加速凝血过程。 除此之外香豆素类药物尚能抑制抗凝蛋白调制素C和S的羧化作用。 药代动力学 华法林是等量消旋酸异构体R和S的混合物。 胃肠道吸收快,生物利用度高,健康人口服90分钟后血浆浓度达高峰。 消旋酸的华法林半衰期为36-42小时,与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合,在肝脏中储积。 华法林几乎完全通过肝脏代谢,代谢产物具有微弱的抗凝作用;主要通过肾脏排除(很少部分进入胆汁),只有极少量以原形从尿排出,因此肾功能不全的病人不必调整华法令的剂量。 影响药效的因素 遗传因素 编码细胞色素P450的基因突变 肝脏酶遗传多态性——与低剂量使用华法林时高出血并发症有关。 影响药效的因素药物的相互影响(一) 消胆胺等药物通过减少华法林胃肠道吸收、干扰其代谢清除影响药效学。 催眠药、利福平、灰黄素可以提高肝内酶类活性,加快华法林代谢。 雌激素和口服避孕药可使血中凝血因子含量增加。 影响药效的因素
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