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1抗微生物药物概论
第一节 常用术语 1. 抗菌谱 antibiogram 窄谱、广谱 2. 抗菌活性 antibacterial activity 最小抑菌浓度 minimal inhibitory concentration,MIC 最小杀菌浓度 minimal bacteriocidal concentration,MBC 第二节 抗菌药物分类 按作用性质分 杀菌药 静止期杀菌 繁殖期杀菌 抑菌药 速效 慢效 按来源分 天然、半合成、人工合成 按化学结构 第四节 细菌的耐药性 resistance 第五节 抗菌药物的合理应用 * * 抗微生物药物概论 Generality of Antimicrobial drugs 抗微生物药 用于治疗病原微生物感染性疾病的药物,即能抑制或杀灭病原微生物的药,包括抗菌药、抗真菌药、抗病毒药。 化学治疗药物 用于治疗病原体所致疾病的药物,简称化疗,包括抗微生物药、抗寄生虫药、抗恶性肿瘤药。 化学药物治疗 应用于临床的一切具有化学结构(含尚未阐明者)的药物统称。 病原体 药物 药效学 药动学 致病作用 抗病能力 抗病原体作用 耐药性 防治作用及不良反应 机体 药物对病原体的作用、作用强度、作用机制; 病原体对药物产生耐药的过程、耐药机制,预防和 克服耐药的措施; 药物对机体可能产生的毒副作用; 机体对药物的处理过程。 药物的临床应用 化疗药物的药理学任务 in vitro (液体、固体培养基) (固体培养基) 在固体培养基中同时测定利福平对12种细菌的MIC 平皿1不含抗生素为阳性对照,平皿2、3、4中抗生素浓度以0.02、0.04和0.08ug/ml递增。显而易见,不同细菌对抗生素的敏感性是不同的。可以进行更多的系列稀释,以便可以同时测定对所有12种细菌的最低抑菌浓度 1 2 3 4 药敏试验 琼脂扩散法(纸片法) 抑菌圈 4. 杀菌药 bacteriocidal drugs 6. 选择性毒性 selective toxicity 药物对病原微生物表现出抑制及/或杀伤作用,而对宿主细胞无害。 7. 抗生素 antibiotics 经微生物作用得到的一种低分子量的代谢产物,在低浓度时能抑制其它微生物生长。 3. 抑菌药 bacteriostatic drugs 第三节 抗菌药作用机制 胞浆膜 细胞浆 细胞壁 蛋白质 DNA RNA 细菌结构与抗菌药物作用部位 抗菌药物作用机制 一、影响细胞壁合成 二、影响细胞膜功能 三、抑制蛋白质合成 四、抑制核酸代谢 五、影响叶酸代谢 当对抗生素敏感的细菌菌株不被抑制该菌株生长的最低抗生素浓度所抑制时,称之为耐药性 固有耐药性(intrinsic resistance) 固有耐药性是由染色体介导的、代代相传的天然耐药性。 一、细菌耐药性种类: 获得耐药性(acquired resistance) 获得耐药性主要由质粒(plasmide)介导,携有耐药基因的质粒又称为R因子(R factor),其携带的耐药基因往往是编码某些破坏性酶的基因。也可由染色体介导,当微生物接触抗菌药物后,通过改变自身的代谢途径而产生的耐药性。 二、耐药机制: ?内酰胺酶-- ?内酰胺类抗生素 氨基糖苷灭活酶--氨基糖苷类抗生素 氯霉素乙酰转移酶--氯霉素 酯酶I,II--大环内酯类抗生素 核苷酸转移酶--林可霉素 1. 产生灭活酶 降低靶蛋白的亲和力 增加靶蛋白的数量 合成新的靶蛋白 2. 菌体靶位结构改变 3. 药物不能到达靶部位 降低外膜通透性 加强主动排出系统 4.其他 一. 抗微生物药临床应用的基本原则 1. 严格按照适应症,参考诸多因素合理用药; 2. 病毒性感染和发热不明原因者不易用抗菌药; 3. 掌握抗菌药剂量及疗程; 4. 尽量避免局部应用抗菌药; 5. 严格掌握抗菌药物预防应用及联合应用适应。
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