Adrenocorticosteroids肾上腺皮质类药物-全英文教程范本.pptVIP

Adrenocorticosteroids C17上有α-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱 【体内过程】 吸收：口服、注射均易吸收 分布：天然品约90%与血浆蛋白结合，其中（80%与皮质激素转运蛋白结合，10%与白蛋白结合） 合成品与CBG结合较少（70％），故游离型较多，作用较强。 激活：可的松、泼尼松需在肝加氢还原成氢化可的松、泼尼松龙才有活性。 消除：主经肝代谢，仅少量原形经肾排泄。 糖皮质激素受体介导的作用机制 GCS与GR结合 Hsp90等被解离 GCS-GR复合物活化 与靶基因启动子序 列的糖皮质激素反应成分（GRE）或负性糖皮 质激素反应成分（nGRE）结合 相应转录 增加或减少 影响特定蛋白质合成 3.脂代： 促进分解，抑制合成 ：血中游离脂肪酸增加，胆 固醇含量增加 脂肪重新分布。 4.水、盐代谢：盐皮质激素样作用,但较弱,合成糖 皮质此作用极弱;继发性醛固酮增多