6合成抗菌药(阅读).pptVIP

抗菌谱——较广（多数G+、G-菌） 敏感：溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟 菌， 淋球菌、 鼠疫杆菌（链霉素首选） 次敏：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎 、 布鲁、流感、伤寒（SMZ）、 绿脓（SML、 SD-Ag） 沙眼衣原体、疟原虫及放线菌也有抑制作用 无效：G+杆菌；立克次体、支原体、螺旋体、病毒 选择性：SD——脑膜炎球菌 SMZ——伤寒 SML、SD-Ag——绿脓 作用原理 抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成 对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，必须利用对氨苯甲酸(PABA) 、二氢蝶啶和谷氨酸，在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，参与嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。磺胺药的结构和PABA相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。 嘌呤、嘧啶 二氢 喋啶 L谷 氨酸 + + 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 一碳转移酶 合成蛋白质 二氢叶酸 合成酶 叶酸还原酶 外源性叶酸（人及动物） 磺胺类砜类 （-） PABA 解释（根据作用原理） （1）酶提高识别力——与磺胺亲和力? （2）细菌改变代谢途径：自身制造PABA，