* * Omeprazole在体外无活性, 进入胃壁细胞后, 在氢离子的作用下, 依次转化为螺环中间体、次磺酸、次磺酰胺等形式 次磺酰胺是Omeprazole的活性代谢物,与H+/K+-ATP酶的巯基作用,形成二硫键(共价结合), 使H+/K+-ATP酶失活. Omeprazole是次磺酰胺的前药. 临床应用:主要用于多种快速型心律失常 1.Ⅰa 类钠通道阻滞剂——硫酸奎尼丁 大量服用易产生蓄积中毒 硫酸奎尼丁理化性质 1.在稀水溶液中产生蓝色荧光 2.绿奎宁反应(奎宁生物碱的特征鉴别反应) 在一滴样品水溶液中加入一滴溴水混匀,当溴的橙色消失,溶液变黄时,再加入过量氨水,生成二醌基吲哚胺铵盐 药化162 不良反应 1.促心律失常(最严重) 2.金鸡钠反应:耳鸣,头痛,恶心,视力障碍 3.过敏反应:恶心、呕吐、腹泻 4.心脏毒性:奎尼丁晕厥:突发阵发性室上性心动过速 5.心血管毒性:α受体阻滞作用,低血压 1.Ⅰa 类钠通道阻滞剂——硫酸奎尼丁 药理188 三、Ⅲ类 延长APD药 钾通道阻滞剂:盐酸胺碘酮 鉴别反应: 2.含I: 在硫酸中→温热、分解、氧化→紫色 碘↑ 临床应用 1.广谱抗心律失常药(含冠心病并发的心律失常) 2.碘过敏者禁用。 第五节 抗动脉粥样硬化药 调血脂药: 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物
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