药物化学单合成抗生素探讨.pptVIP

抗生素 （Antibiotics） 合成抗菌药和抗病毒药以及抗生素都是用于冶疗病源性的微生物感染的一些疾病，通常我们合起来称为抗感染药。 抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性，这类物质，我们把他称为抗生素。 * 单合成抗生素的发展 在使用的过程中间要不产生化学的不稳定性，要不细胞对他会产生耐药性或者他自己本身有一些特定的结构因素，造成他的抗菌活性比较低，因此，促进了单合成抗生素的发展。 随着6-APA（6-氨基青霉烷酸）从青霉的发酵液中间发现以后，促进了合成β-内酰胺抗生素的发展，6-APA是合成青霉素的重要原料，7-ACA（7-氨基头孢霉烷酸），7-ADCA （7-乙酰氧基头孢霉烷酸）是半合成头孢菌素的重要原料。 * 耐酸青霉素 301 青霉素V (可以口服使用) 非奈西林 丙匹西林 阿度西林 都有吸电子基 * 耐酶青霉素 苯唑西林钠 301 氯唑西林 302 奈夫西林 302 都有大链基团 * 广谱青霉素 305 阿洛西林 哌拉西林 美洛西林 增加有带电荷基团(氨基,羧基,磺胺基) * 天然存在的青霉素 青霉素G 青霉素X 青霉素K 青霉素V (口服使用) 青霉素N 为青霉素的结构改造与合成提供了原料与思路 * 青霉素类药物的构效关系 * 氨芾西林(A