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第一章 绪 论 * * 药 物 合 成 什么是药物？药物的作用？ 1、凡能用于疾病的预防、治疗与诊断，以及能使机体的功 能发生某种变化的物质，都称为药物。 2、药物的作用： （1）对疾病预防、治疗、诊断 （2）调节抗体的生理功能及保健 1、按照药物的作用分类 预防药 治疗药 诊断药 保健药 药物的分类？ 2、按作用对象可分为 医 药 农 药 兽 药 3、按来源及性质可分为 化学药物 生物药物 天然药物和中药 化学药物：是指经过一系列的化学合成和物理处理过程制得的化学物质。 生物药物：是指包括生物制品在内的生物体的代谢产物或生物体的某一组成部分，甚至是整个生物体内用作诊断和治疗疾病的医药品。 半合成药物：由已知具有一定基本结构的天然药物经化学结构改造和物理处理过程制得。 全合成药：由化学结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。 药品生产 药物制剂生产 天然药物原料提取 微生物的发酵 化学药物原料合成 半合成 全合成 原料药物生产 药品生产的内容？21世纪化学合成药物发展十大趋势--《 2006.06中国药师周 》郑 虎 １、植物有效成分的合成与修饰植物药是人们最早使用的药物，从植物药水煎剂→植物提取物→植物有效成分的使用是药物使用上的进步，而用合成方法制备有效成分进行结构修饰，发明更多合成新药则是更重要的发展，21世纪这一过程将会延续。同时也会从更多更广的范围包括海洋生物、特殊环境下的生物中去寻找有效活性成分，发明创制和研究新药 2、新结构类型抗生素新结构类型抗生素的发现已经越来越困难，微生物对抗生素的耐药性的增加，及抗生素的不合理使用，使得一种抗生素使用寿命缩短。这种情况促使半合成及全合成抗生素在21世纪会继续发展。 3、药理学的发展推动化学药物构效关系的研究化学药物会紧密地推动药理学科的发展，药理学的进展又会促进化学合成药物向更加具有专一性的方向发展，不但具有更好的药效，毒副作用也会更加减少。 4、高级仪器的使用加速化学药物合成的速度带有高级计算机的仪器的发明，使得分离、分析手段不断提高，特别是分析方法进一步的微量化与“分子生物化”，他们将使化学合成药物的质量更加提高，开发速度进一步加快。5、组合化学技术应用组合化学技术应用在获得新化合物分子上，是仿生学的一种发展，它将一些基本小分子装配成不同的组合，从而建立起具有大量化合物的化学分子库，结合高通量筛选，在本世纪里将会寻找到具有活性的先导化合物。6、化学药物市场的占有率决定化学药物市场的大幅占有率决定有机药物物仍是21世纪合成药物最重要的来源。7、酶、受体、蛋白三维空间结构的阐明决定酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被阐明，这对利用已阐明这些“生物靶点”进行合理药物设计，从而开发出新的化学合成药物是坚实的基础，也是最有前景的工作。8、手性药物的发展手性药物的发展将会导致手性合成逐步占有相当大的比重。9、防治重要疾病新药物合成及新的农药化学成分开发防治心脑血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫遗传性等重要疾病的合成药物是21世纪重点需要开发的新药。同时高效低毒低残留的化学农药成分也亟待开发。10 分子生物学技术、基因组学的研究发展分子生物学技术、基因组学的研究成果，不但会发展出一些新型药物，也为化学合成药物研究提供了重要的基础。 药物合成最富有挑战性与创新性 挑战性： 化学反应理论高深莫测化学合成难题无穷无尽已攻克的难题有待优化完善要求工作人员理论功底扎实知识面要广、思维要敏捷、经验要丰富、富有创造性。 创新性： 化合物的创新、合成路线创新反应设计创新、工艺条件创新 第一节、药物合成技术的研究对象和内容 一、研究对象药物合成技术是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现过程最优化的一般途径和方法的一门学科。 二、研究的具体内容 1、开发新药 筛选原料 先导化合物 目标化合物 最佳的有效化合物 合成 筛选 有效化合物 药效学 毒理学 药物剂型 药代动力学 生物利用度 化学稳定性 药理学 药剂学 具有一定生理活性、可作为结 构改造的模型，从而获得预期 药理作用的药物。 2、改进生产工艺 针对问题：产品收率、三废治理、经济效益等。 3、合成方法评价 评价合成方法优劣的最主要和最直接标准：反应步数、反应总收率 生产上常用的评价参数： ①转化率 反应消耗A组分的量 投入反应A组分的量 × 100% A的转化率 对象：已投产的药物（产量大，应用广的药品） ②收率：某种主要产物实际收得的量与投入原料计算的理论产量之比值。 产物实际得量 按某一主要原料计算的理论产量 × 100% 收率 产物收得量折算成原料量 原料投入量 × 100% 收率 ③选择性：各种主副产物中，主产物所占比例或百分率。 收率 转化