药理学 解热镇痛抗炎药幻灯片.pptVIP

解热镇痛抗炎药为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。 解热镇痛抗炎药，又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID）。 人类使用非甾体抗炎药已有100多年的历史； 全球每天约有3千万人使用NSAID，仅美国每年就有7～10亿张NSAID处方。在国内，NSAID销量仅次于抗感染药，位居第二； 1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 1971年：相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康） 目前:阿斯匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬合计销量达50亿美元. 主要内容 解热镇痛抗炎药的共同作用 第一节 水杨酸类 阿司匹林（aspirin) 乙酰水杨酸 阿司匹林（aspirin) 2. 抗风湿： 有明显的抗炎、抗风湿作用； 能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛。 阿司匹林（aspirin) 3.抑制血小板聚集及抗血栓形成： 影响血栓素A2（TXA2）和前列腺素I2（PGI2）； 预防心肌梗死和脑血栓形成，减少缺血性心脏病发作的危险。 阿司匹林（aspirin) 【体内过程】 【不良反应】 【不良反应】 布洛芬 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，患者易于耐受。 塞来昔布 塞来昔布对COX-2具有高度的选择性，对靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强约375倍。 临床主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。 非甾体类抗炎药在心血管方面，现在研究发现NSAIDs特别是特异性环氧合酶COX-2抑制剂能显著增加心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的冠心病)的发病率。 * 解热镇痛抗炎药 药学院 程玉芳 对乙酰氨基酚 500mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 氢溴酸右美沙芬 15mg 对乙酰氨基酚 500mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 对乙酰氨基酚 500mg 氢溴酸右美沙芬 15mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 对乙酰氨基酚 500mg 氢溴酸右美沙芬 15mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 对乙酰氨基酚 500mg 氢溴酸右美沙芬 15mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 对乙酰氨基酚 500mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 对乙酰氨基酚 500mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 对乙酰氨基酚 500mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 对乙酰氨基酚 500mg 解热镇痛抗炎药概述 NSAID共同的药理作用 非选择性COX抑制剂 选择性COX-2抑制剂 内容 NSAID药理作用机制 抑制环氧化酶(COX)活性 进而抑制前列腺素(PG)的合成 缓解或消除PG的致痛、致热和致炎作用 1、解热作用： 降低发热者的体温，对正常体温者几乎无影响。 （与氯丙嗪不同） 2、镇痛作用： 各药均有外周镇痛作用。（中等程度） 无欣快感和成瘾性，对剧痛及内脏绞痛无效，对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有效！ 镇痛作用部位在外周（炎症与致痛物质：缓激肽，PG, 组胺）。 3、抗炎作用： 阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺类几无抗炎作用。 抗炎机制：抑制前列腺素（PG）的合成。 【药理作用和临床应用】 1.解热镇痛 对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效。 临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。 口服后迅速从胃肠黏膜吸收。 血中主要以水杨酸形式存在，并主要以此形式分布到全身各组织器官。 经肾脏排泄。在碱性尿液时，可排出85%，但在酸性尿时，仅排出5%。碱化尿液可以大大加快排泄。 1、胃肠道反应：“无痛性出血”； 阿司匹林 环氧酶不同分型 结构型 COX-1 COXs 诱导型 COX-2 血小板聚集、 胃黏膜血流、 胃黏液分泌 肾功能 炎 症 阿司匹林 2、过敏反应 ： “阿司匹林哮喘”； 3、凝血障碍 ：出血时间延长； 4、水杨酸反应：阿司匹林剂量＞5g/日 5、瑞夷（Reye）综合征：儿童患病毒感染伴有发热，服用阿司匹林后出现的肝衰竭合并脑病。 病毒性感染慎用阿司匹林。 ①阿司匹林与香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥及糖皮质激素等合用，因发生与血浆蛋白结合的置换作用，能增强上述药物的作用，如延长出血时间、低血糖反应、诱发溃疡等； 【药物相互作用】 ＋ 抗凝药 阿司匹林 血浆蛋