第四十三章 人工合成抗菌药幻灯片.pptVIP

1）泌尿生殖道感染 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 三、临床应用 甲氧苄啶（TMP）1968 4.不良反应 小 结 本章主要学习了氟喹诺酮类、磺胺类以及其他类人工合成抗菌药的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、临床应用、不良反应等。 重点掌握氟喹诺酮类与磺胺类抗菌药的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用和不良反应。 5）外用 a.创面感染、烧伤---SML、SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用） b.眼部感染，如沙眼、角膜炎、结膜炎等SA 6）疟疾预防 SDM（防疟片2号：SDM+乙胺嘧啶） * 不良反应 1、肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾， 致结晶尿、血尿、管型尿，以SD多见 （1）多饮水：大于1.5L/d，尿量 、 药浓 （2）碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿 （3）老年、肾功能不全慎用 2、过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等， 注意用药史 * 3、造血系统：粒细胞?，血小板?，再障，发生率极低但可致死。用药期间应定期检查血常规。 4、消化系统：恶心、呕吐，饭后服或同服碳酸氢钠减轻 5、神经系统：少数病人出现头晕、头痛、萎靡和失眠等症状，用药期间避免高空作业和驾驶。 * 其他合成类 第三节 1.抗菌谱：与磺胺相似，较广 2.机制：抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺合用协同增效（SD+TMP，SMZ+TMP） 3.应用（与磺胺合用，不单用）： 呼吸道、流脑、泌尿道、伤寒 1）大剂量、长疗程：可致叶酸缺乏症→可逆性血细胞减少，巨幼红细胞贫血 2）动物实验可致畸（鼠）、孕妇禁用 * 　　　　　硝基呋喃类 （抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大） 呋喃妥因（呋喃坦啶） 1. 抗菌谱广，对G+菌及G-菌有较强抗菌作用。 2. 尿中浓度高，主要用于泌尿道感染。 3. 毒性大，剂量不可过大。 呋喃唑酮（痢特灵） 1. 口服难吸收（仅5%）， ，肠内浓度高。 2. 主要用于肠道感染（肠炎、菌痢） 　　　　 * 硝基咪唑类 甲硝唑（灭滴灵） 1. 对革兰阴性和阳性厌氧菌有效。 2. 主要用于 （1）敏感厌氧菌引起的各种感染（口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和关节）。 （2）肠内外阿米巴病，滴虫病。 （3）幽门螺杆菌引起的溃疡病，难变梭菌引 起的假膜性肠炎。 3. 不良反应：一般少而轻 * * * 第四十三章 人工合成抗菌药 * 喹诺酮类抗菌药(quinolones) 磺胺类抗菌药(sulfonamides) 其他合成类抗菌药(others) 甲氧苄啶（trimethoprim） 硝基呋喃类（nitrofurans） 硝基咪唑类（nitronidazoles） * 第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolones * 抗菌谱广 抗菌力强 口服吸收好 组织浓度高 与其他药无交叉耐药性 不良反应少 含4-喹诺酮母核 结构 优 点 已成为目前治疗感染性疾病的主要药物， 尤其第三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。 * 发展概况与分代 分代 代表药 第一代(1962-1969) 萘啶酸(已弃用 ) 第二代(1969-1979) 吡哌酸 第三代(1980-1996) 诺氟沙星 (氟喹诺酮类) 第四代(1997-) 莫西沙星 (新型氟喹诺酮类) * 各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用 第1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 (G-,除铜绿) 第2代 较差 较小 中等 扩大 泌尿系、肠道感染 (G-,铜绿,部分G+) 第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染 (G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌) 第4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染 (G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌) 抗菌作用机制 喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA螺旋酶及拓扑异构酶Ⅳ。 （1）DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的作用 DNA螺旋酶 调节DNA的结构，使 DNA保持高度卷紧状，如此