28-氨基苷类抗生素课件.pptVIP

氨基苷类和多粘菌素类 目的与要求 ???1．掌握氨基糖苷类抗生素的共性；链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星的作用特点。????2．了解其他氨基糖苷类药物的作用特点。 重点、难点 ????重点：氨基糖苷类抗生素的抗菌作用、不良反应；链霉素、庆大霉素等的作用特点。????难点：氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制及耐药机制。 第一节 氨基苷类抗生素 aminoglycosides 天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用， 增加膜通透性 研讨一 二、耐药机制 产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变 三、不良反应 特点 氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下： 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。 常用氨基苷类药物 链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核 庆大霉素 gentamicin 临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备 氨基糖苷类抗生素 临床用药指导原则 中华人民共和国卫生部 　国家中医药管理局　 总后卫生部 二00四年八月十九日 临床常用的氨基糖苷类抗生素 （1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素。其中链霉素对对结核分枝杆菌有强大作用。 （2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。 （3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗 所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。 适应证 1. 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。 2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。 3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。 4. 链霉素或庆大霉素亦可用于鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。 5. 链霉素可用于结核病联合疗法。 6.新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药。 7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。 8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。 注意事项 1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。 2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用。 3. 对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。 4. 肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案，实现个体化给药。 5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。 6. 妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。 教材和参考书 ????教材：《实用药理基础》张虹主编，化学工业出版社。????参考书：????1．《Basic Concepts in Pharmacology》，edited by Janet L.stringer，2002。北大医学出版社。????2．《药理学和药物治疗学》，杨藻宸，人民卫生出版社。????3．《药理学》七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。 思考题 ??1．氨基糖苷类抗生素的共同药理作用和不良反应