第15章第2节甲状腺激素及抗甲状腺药总结.ppt

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第15章第2节 甲状腺激素及抗甲状腺药 一.甲状腺激素(Thyroid hormones,TH) 二.甲状腺激素的药理作用 三.甲状腺激素的应用 四.抗甲状腺药 一 甲状腺激素 甲状腺分泌的有生物活性的激素有: 甲状腺素(又名四碘甲状腺原氨酸,T4) 碘甲腺氨酸(三碘甲状腺原氨酸,T3) 它们是一组含碘的酪氨酸,以碘和酪氨酸为原料进行合成。 TH的合成、贮存、分泌及调节 1.碘的摄取:血液中的碘被甲状腺细胞膜上的碘泵主 动摄取。摄碘率是甲状腺功能指标之一。 2.碘的合成:I-在过氧化物酶作用下氧化成活性碘 (I+), I+与甲状腺球蛋白(TG)中的酪氨酸残基 结合,生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)。 3.耦联: MIT+DIT→T3 2DIT→T4 4.贮存:T3、T4留在TG上并贮存在腺泡腔内胶质中。 5.分泌:在蛋白水解酶作用下,TG分解并释放出T3、 T4入血,在外周脱碘酶的作用下,T4可转化为T3。 6.调节:促甲状腺激素释放激素TRH→促甲状腺激 素TSH→T3、T4。 【体内过程】 ⑴口服易吸收,T3的生物利用度为90%~95%,T4的生物利用度为50~70% ;与血浆蛋白的结合率高达99%以上,但T3与蛋白的亲和力低于T4,故T3作用快而强,维持时间短(t1/2为2天);T4作用慢而弱,维持时间长(t1/2为5天)。 T3是甲

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