第二章液体药剂李.ppt.ppt

1．胶溶法 工艺流程： 乳化剂 油 混 合 水 初乳 水 乳剂 乳化剂 水 混 合 油 初乳 水 乳剂 制备要点： 先制备初乳。初乳中油、水、胶三者的比例应分别为： 植物油:水:胶= 4:2:1 液状石蜡:水:胶= 3:2:1 挥发油:水:胶= 2:2:1。 干胶法适用于乳化剂为细粉者。注意：用干燥乳钵、一次加入比例量水、同一方向研磨。 湿胶法不必是细粉，可制成胶浆（水2胶1）即可。油相分次加入胶浆中。 2．新生皂法 植物油 碱 搅拌 或 振摇 乳剂 硬脂酸、油酸等 氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等 新生皂（钠皂、有机胺皂为O/W乳化剂，钙皂则为W/O型乳化剂） 此法多用于乳膏剂的制备 3．机械法 乳匀机 乳 剂 油相 水相 乳化剂 4．两相交替加入法 三、乳剂中药物的加入方法 水溶性药物先制成水溶液，可在初乳制成后加入。 油溶性药物先溶于油，乳化时尚需适当补充乳化剂用量。 在油、水两相中均不溶的药物可用亲和性大的液相研磨再将其制成乳剂。 大量生产时，药物能溶于油的先溶于油，可溶于水的先溶于水，然后将乳化剂以及油水两相混合进行乳化。 例 鱼肝油乳的制备 [处方] 鱼肝油　　　 368ml 吐温80 　 　　 12.5g 西黄蓍胶 　 9g 甘油 19g 苯甲酸 1.5g 糖精 0.3g 杏仁油香精 2.8g 香蕉油香精 0.9g 纯化水 共制 1000ml [制法] 将甘油、糖精、水混合，投入粗乳机搅拌 5min，用少量的鱼肝油润匀苯甲酸、西黄蓍胶投入粗乳机，搅拌5min，投入吐温-80，搅拌20min，缓慢均匀地投入鱼肝油，搅拌80min，将杏仁油香精、香蕉油香精投入搅拌10min后粗乳液即成。将粗乳液缓慢均匀地投入胶体磨中研磨，重复研磨2～3次，用二层纱布过滤，并静置脱泡，即得。 [分析] 处方中鱼肝油为主药，吐温-80为12.5g乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。 根据上述乳剂的制备，讨论: 为提高乳剂的稳定性改善品质，可加入哪些附加剂？ 四、乳剂的形成理论 乳剂形成的必要条件： 提供足够的能量 提供使乳剂稳定的必要条件 1．降低表面张力 2．形成牢固的乳化膜 3. 乳化剂对乳剂类型的影响 4．相比对乳剂的影响 1．提供乳化所需要的能量 乳化包括分散、稳定两个过程 指液体分散相形成液滴 均匀分散于分散介质中 2. 乳剂稳定的必要条件 降低表面张力 油水两项形成乳剂的过程，是两相间新界面形成的过程。 加入乳化剂的意义 单分子乳化膜：表面活性剂类（强） 多分子乳化膜：天然乳化剂类 固体微粒乳化膜 ：固体粉末类 形成牢固的乳化膜 乳化膜类型 3．乳化剂对乳剂类型的影响 相容积比在40％～60％时乳剂稳定性好。 4.具有适宜的相比 决定乳剂类型的因素 乳化剂的性质、HLB值、乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法。 五、乳化剂 种类、要求与选择 具有较强的乳化能力； 一定的生理适应能力，无毒，无刺激性； 可以口服、外用或注射给药； 受各种因素的影响小，稳定性好。 乳化剂的基本要求 天然乳化剂 表面活性剂类 固体粉末类 辅助乳化剂 天然乳化剂 多为高分子化合物，具有较强亲水性，能形成O/W型乳剂。乳剂形成时被吸附于乳滴表面，形成多分子乳化膜。多数黏性较大，能增加乳剂的稳定性。 宜新鲜配制或加入 适宜防腐剂 性 质 常用的天然乳化剂 ①阿拉伯胶 ②西黄蓍胶 ③明胶 两性蛋白质，作O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用 表面活性剂类 具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，性质较稳定。 非离子型表面活性剂如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦类毒性、刺激性均较小，性质稳定，应用广泛。 固体粉末类 不溶性固体微粉，聚集于液-液界面上形成固体微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。 辅助乳化剂 乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度，并能使乳化膜强度增大，防止液滴合并。 2．乳化剂的选用原则 根据乳剂的类型选择 根据乳剂的给药途径选择 根据乳化剂性能选择 混合乳化剂的选择 问题：（1）乳剂的形成需要哪些条件？ （2）根据哪