受体阻滞剂与心血管保护-课件.pptVIP

美托洛尔——无ISA活性 无ISA活性药物：美托洛尔、阿替洛尔、普萘洛尔 有ISA活性药物：普拉洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、吲哚洛尔 该研究表明，与阿替洛尔、比索洛尔相比美托洛尔具有更高的β1受体选择性。 * 研究已经证实：?受体阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护的密切相关，此为一级预防试验。阿替洛尔作为亲水性的药物，无心脏保护作用；美托洛尔具有中高亲脂性，对心脏保护作用确切。 * * * 该研究中，12名健康志愿者服用倍他乐克?缓释片100mg和比索洛尔10mg，检测志愿者36小时内的血药浓度。结果发现：服用倍他乐克?缓释片后血药浓度缓慢达到峰值，并缓慢降低，24小时后血药浓度仍为峰值的75%。而比索洛尔的半衰期仅为10-12个小时，服用后血药浓度迅速达峰，此后迅速衰减，24小时后血药浓度仅为峰浓度的25%，无法达到24小时的作用时间。 除长效外，倍他乐克缓释片降低心率的作用还是平稳的。 倍他乐克缓释片平稳的血药浓度，保证其24小时稳定控制心率。 上图显示的是，对比安慰剂，倍他乐克缓释片能够24小时稳定控制心率。 通过前面的研究，可以看出倍他乐克缓释片能够一天24小时长效平稳控制心率，从而给患者带来临床获益。 * * * 此外，倍他乐克缓释片的长效作用还表现在降低心率方面，有研究表明倍他乐克缓释片第24小时降低心率好于比索洛尔。 这也是德国研究，研究显示治疗4周和8周时，