第一章 药物的化学结构与药理活性.ppt

第一章  药物的化学结构与药理活性  主要内容 第一节 决定药理活性的两个基本因素 一、药物作用的动力学时相 二、药物作用的药效学时相 第二节 药动学时相的影响因素 一、溶解度 二、脂水分配系数 三、解离度 四、蛋白结合 第三节 药效学时相的影响因素 一、基本结构 二、电子云密度分布 三、立体结构 四、官能团之间的距离 五、键合特性 决定药理活性的两个基本因素  一、药物作用的动力学时相 二、药物作用的药效学时相 局部麻醉药基本结构均由亲脂部分、中间连接部分、亲水部分三部分组成。 解离度对药效的影响 4.蛋白结合 只有游离型的药物才能从血液向组织转运，从而发挥其药理活性 蛋白结合 结构特异性药物与特定的靶点，通常是生物大分子（例如受体或酶）发生相互作用形成药物-受体复合物，才能产生药理作用，各种各样的化学键能使这种药物-受体复合物稳定。这些化学键可分为可逆和不可逆两类。药物与受体以共价键结合是不可逆的，但在大多数情况下，药物与受体结合是可逆的。 非特异性结构药物：药物的活性主要与药物的理化性质有关； 结构特异药物：主要取决药物的化学结构，也与药物的理化性质相关 1.药物的基本结构 将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同或相似的部分，称为该类药物的基本结构。 药物的基本结构决定结构特异性药物的生物活性； 药效的必