氨基糖苷类抗生素5S.pptVIP

38.2 氨基糖苷类抗生素 Aminoglycosides 常用药物： 链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、阿贝卡星等。 理化性质： 由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。分子中含有多个氨基或胍基等碱性基团，是较强的有机碱，常用其硫酸盐，解离度大，水溶性好，性质稳定。 抗菌谱： 需氧G-杆菌： 绿脓杆菌：庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星。 G-球菌作用差 G+菌：金葡菌，链球菌、肺炎球菌等作用微弱。 结核杆菌：对链、阿米卡星敏感。 厌氧菌无效： 抗菌机制： 1.作用于细菌核蛋白体30S亚基，阻碍蛋白质合成全过程。 ①始动阶段：抑制始动复合物形成。 ②肽链延伸阶段：与30S亚基上的P10蛋白结合?mRNA密码错译?形成异常蛋白。 ③终止阶段：阻止核蛋白体与终止因子结合，阻碍已合成肽链释放并阻碍核糖体解聚。 2.可通过离子吸附作用附着在菌体表面，造成胞膜缺损。 特点： 静止期作用强 厌氧菌无效： 碱性环境作用强，氧分压降低，Ca2+、Mg2+等可降低其疗效 与?－内酰胺类合用可协同。 其杀菌速率和杀菌时程为浓度依赖性。 具有较长抗菌后效应。 具有初次接触效应： 耐药性及机制： 1.染色体外遗传物质的进入而产生修饰和灭活药物的转移酶或钝化酶。这是产生耐药的主要原因。 2.细菌细胞膜通透性下降或细胞内转运异常，使药物在细胞内累积减少。 3.染色体变异，药物作用靶位改变。