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- 2016-12-23 发布于重庆
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第三节 大环内酯类及其他类抗生素
一、 大环内酯类
红霉素(erythromycin) 麦迪霉素
吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素
乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)
阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)
克拉霉素(clarithromycin) 乙酰麦迪霉素
大环内酯类抗生素是以12~18元环骨架的大环内酯为母体,通过羟基,以苷键和1~3个分子的糖或二甲氨基糖相联结的一类结构相似的抗生物质。
红霉素 erythromycin
【药动学】
1.可口服,易被胃酸破坏,口服肠溶衣片或酯类化合物
2.易扩散至细胞内液,组织中浓度高。
3. 痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。
4. 除脑及脑脊液外,所有部位均可达抗菌浓度
5.主要经肝代谢,胆汁排泄。
【抗菌作用】
1.抗菌谱较广(与青霉素比),属窄谱抗生素:
2.G+菌、G-球菌≈青G ;G-杆菌(流感、百日咳);
3.机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成。(快速抑菌剂)
4.耐药性:易产生,但停用2~3月易恢复。
[临床应用]
(首选药)
弯曲杆菌败血症或肠炎
白喉带菌者(预防用)
支原体肺炎
衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染婴儿衣原体肺炎新生儿衣原体眼
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