第三十六章 人工合成的抗菌药物课件.pptVIP

人工合成的抗菌药物 喹诺酮类 第一代 萘啶酸:已被淘汰。 第二代 吡哌酸:对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染 第三代 氟喹诺酮类 诺氟沙星（氟哌酸）、依诺沙星（氟啶酸）、培氟沙星（甲氟啶酸）、环丙沙星（环丙氟啶酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、洛美沙星、氟罗沙星、芦氟沙星、斯帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星.口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染 喹诺酮类 氟喹诺酮类药理学共同特性 抗菌谱广 细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性 口服吸收良好，体内分布广，血浆蛋白结合率低，半衰期长，尿中浓度高 不良反应少 细菌耐药机制 细菌DNA回旋酶的改变，与细菌高浓度耐药有关 细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失，与细菌低浓度耐药有关 临床应用及评价 吡哌酸与诺氟沙星主要用于尿路和肠道感染 其它氟喹诺酮类药物用于敏感菌感染：革兰氏阴性杆菌及绿脓杆菌感染，伤寒，淋菌性、衣原体、支原体尿道炎，或病因未查明的感染患者作为经验治疗。 不良反应及防治 轻微，发生率低 注意： 1、不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的儿童，乳妇应用时应停止哺乳 2、有中枢神经系统疾患者和有该类疾病史者（癫痫）不宜用 药物相互作用 1、本类药物可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝药在肝中的代谢，应避免合用 2、合用制酸剂、铁、锌制剂可与之络合而影响其肠道吸收，应避免同用。 3、非甾体抗炎药与喹诺酮类合用可加剧