7传出神经系统药理学3课件.ppt

第九章肾上腺素受体激动药（adrenocepter agonist） 肾上腺素受体激动药 （adrenoceptor agonists） 基本化学结构是?苯乙胺 又名拟交感胺类（sympathomimetic amine） 其中肾上腺素（AD）、去甲肾上腺素（ NA or NE）、异丙肾上腺素又称儿茶酚胺类（catecholamines） 肾上腺素受体激动药的分类 α、β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱 α受体激动药 α1、 α2受体激动药 去甲肾上腺素 α1受体激动药 去氧肾上腺素 α2受体激动药 可乐定 β受体激动药 β 1、 β 2受体激动药 异丙肾上腺素 β 1受体激动药 多巴酚丁胺 β 2受体激动药 沙丁胺醇 2.分布 心脏等脏器；肾上腺髓质；极性大，外源性的不能进入中枢 3.摄取 去甲肾上腺素能神经末梢（贮存） 非神经细胞（灭活） 4.消除 COMT 和 MAO 【不良反应和禁忌症】 1. 中枢神经系统紊乱 心悸、烦躁、头痛等 2. 出血（血压急剧升高，脑血管破裂） 3. 心律失常 4. 肺水肿 禁用于高血压、器质性心脏病、心力衰竭、糖尿病和甲状腺功能亢进症。 第一节 ?受体阻断药 ?1、?2受体阻断 酚妥拉明 选择性阻断?1受体 哌唑嗪 选择性阻断?2受体 育亨宾 “肾上腺素作用的翻转” (adrenaline reversal) ?受体阻断药能选择性地与?肾上腺素受体结合，使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转 。 为什么会出现肾上腺素作用的翻转？ AD可激动?受体和?2受体，?受体阻断药阻断了?受体的缩血管效应，而保留了?2受体的血管扩张效应，血压下降。 因此，?受体阻断药引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。 短效类 酚妥拉明 (phentolamine) 妥拉唑啉 (tolazoline) 阻断α1和α2 受体，属竞争性拮抗。 长效类 酚苄明 (phenoxybenzamine) 又名苯苄胺 (dibenzyline) 【性质】 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2.属非竞争性拮抗。 2.兴奋心脏 心率↑、收缩↑、输出量↑ BP↓ 机制 阻断突触前膜α2受体 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病； 2.NA外漏时扩张血管； 3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备; 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.充血性心衰； 6.男性勃起功能障碍 【不良反应】 1.反射性兴奋心脏作用：iv时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛; 2.扩血管作用：体位性低血压； 3.拟胆碱、组胺样作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡。 【注意事项】 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压 2.治疗CHF 三、选择性α2受体阻滞药 育亨宾（Yohimbine） 不良反应多？ 仅作科研工具药 分类 1.阻断β（β1和 β2 ）受体 1A. 无ISA 普奈洛尔(心得安)、噻吗洛尔 1B. 有ISA 吲哚洛尔 2.阻断β1受体 2A. 无ISA 阿替洛尔、美托洛尔 2B. 有ISA 醋丁洛尔、普拉洛尔（心得宁） 3.阻断α、β受体 拉贝洛尔、卡维地洛 关于ISA 内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）一些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，还能对β受体具有部分激动作用。这种作用较弱，且主要激动β2受体。 【药理作用】 1.β受体阻断作用 （1）心脏 心率↓,收缩力↓,传导↓→ 心输出量↓ 作用强度取决于交感神经张力 （2）支气管平滑肌