参芎葡萄糖注射液科室会(骨科)课件.pptVIP

* 各位老师可能知道，许多中药原药材经过溶解、沉淀、提取处理后得到的药液符合静脉输液的要求就可以成为中药成品，而这样的中药成品包含了从原药材中提炼出的多种药物成分，比如中药丹参，经过溶解、沉淀、提取处理后的复方丹参注射液中会含有脂溶性成分丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、 异丹参酮、 羟基丹参酮ⅡA以及水溶性成分丹参素，丹参酚酸等。 丹参素是丹参多种水溶性成分中唯一具有抗血栓形成、抗血小板聚集及促进纤维蛋白(原) 降解等作用的化合物,可降低血液的黏稠度,起到活血化瘀的作用，可明显改善微循环障碍,其作用机制可能为通过开放更多的毛细血管,扩张微动脉,增加微循环内血流量,加快血流速度,消除微循环障碍时的血液瘀滞. * 同样川芎药材中也含有挥发油、内脂类，阿魏酸，生物碱等化学成分，同样我们从生物碱中进行进一步提炼，只取其中的一种成分：盐酸川芎嗪，它的化学名为四甲基吡嗪！ * 益佰制药致力于开创中药现代化，率先开展中药单体技术，在佰塞通参芎葡萄糖注射液中，我们只采用了丹参的主要活性成分、也是在水溶性成分中含量最高的单体丹参素作为成分之一。作为单体，丹参素有独立的结构式，分子式和分子量，这一点是别的中药针剂所无法标注的。同样佰塞通的另一个成分盐酸川芎嗪也是单体，一样有独立的分子式和分子量。 * 这就是佰塞通参芎葡萄糖注射液的外观，从外观上看，它是一个100ml的小输液剂型，在临床上操作起来非常方便。 * 在目录的第三部分，我将向各位老师展示佰塞通在炎性损伤方面的作用机制和对脑损伤的保护结果 * 肢体的创伤、断肢再植、血栓形成、组织移植及止血带的应用时间过长均可引起肢体缺血。随着血流的恢复,在随后的一段时间内组织损伤不仅不减轻反而加重,这种现象称为缺血再灌注损伤( Ischemic /Reperfusion injury, I/R I) 。肢体I/R I不仅影响缺血组织的成活和功能,而且还可累及远隔器官,轻则影响病人预后及生活质量，严重时可引发多器官功能衰竭而导致患者死亡。 * 急性炎症则是机体对致炎因子的刺激所发生的立即和早期反应。在缺血缺氧再灌注后会引发炎症级联反应： 组织缺血后，首先炎症细胞活化网络中的白细胞、胶质细胞可以直接导致血管内皮损伤进而引起神经细胞和机体细胞损伤； 其次，炎症细胞活化网络中的白细胞、胶质细胞可以释放炎症介质如白介素系列，ＴＮＦ－ａ以及活化因子NF-κB形成炎症介质网。 炎症介质网络可以通过三个途径造成细胞损伤，第一个途径是直接引起细胞损伤（如图所示）； 第二个途径是通过破坏血管内皮的稳定造成细胞损伤 第三个途径是通过细胞间粘附分子-1（ ICAM-1）等破坏血管内皮，然后造成细胞损伤。 * 临床上，丹参、川芎单药已被广泛用来防治缺血性脑血管疾病，其药理作用已有许多报告。而佰塞通参芎葡萄糖注射液为丹参素、川芎嗪(Ligustrazin)单体的复合针剂，其治疗缺血性脑血管疾病的基础研究较少。我们下面的实验在苏州大学附属第二医院完成。本试验通过线栓法建立大鼠脑缺血再灌注损伤模型来观察参芎葡萄糖注射液对大脑中动脉梗死（middle cerebral artery occlusion ,MCAO）大鼠梗死体积、、相关炎症因子白细胞介素-1?（IL-1?）、白细胞介素-6（IL-6）[4]、白细胞介素-10（IL-10）以及血液流变学的影响，以进一步明确参芎的脑保护作用及机制。 本试验所用参芎葡萄糖注射液由贵州益佰注射剂制药有限公司，每100 ml含丹参素20 mg、川芎嗪100mg；本试验所用川芎嗪注射液由齐齐哈尔第二制药有限公司提供。实验大鼠随机分为3组 （1）参芎组：线栓成功后腹腔注射参芎葡萄糖注射液33.3ml/kg；（2）川芎嗪组：线栓成功后腹腔注射川芎嗪注射液33.3 mg/kg；（3）对照组：线栓成功后腹腔注射等量生理盐水。各组在线栓造成脑缺血1h后又按再灌注不同时限分为再灌注6h（I1hR6h）、12h（I1hR12h）和24h（I1hR24h）三个亚组，每亚组6只。 三个组对IL-1?的影响结果显示：各组随再灌注时间延长均呈升高趋势；和对照组比较，参芎组I1hR6h、I1hR12h和I1hR24h三个时间点均显著降低，川芎嗪组I1hR6h和I1hR24h两个时间点显著降低；参芎组和川芎嗪两组比较各时间点均无显著性差异； 提示参芎葡萄糖注射液能够抑制缺血再灌注大鼠IL-1?的表达。 三个组对IL-6的影响结果显示：对照组和川芎嗪两组随再灌注时间延长呈升高趋势，参芎组I1hR12h达峰值，然后缓慢下降；和对照组相比，川芎嗪组I1hR6h和I1hR24h两个时间点显著降低；参芎组和川芎嗪两组比较I1hR12h和I1hR24h差异有显著性 提示参芎葡萄糖注射液能够促使IL-6的峰值提前。 因为IL-