第36章甲状腺激素和抗甲状腺药(免费阅读).pptVIP

甲状腺激素和抗甲状腺药Thryoid hormones and antithroid drugs 泸州医学院药理教研室 Liuminghua Outline 一.甲状腺激素 二. 抗甲状腺药 一、甲状腺激素 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素 1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿（myxedema, 甲减） 甲状腺激素包括 甲状腺素 T4 Thyroxine 三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine 其合成、分泌及调节过程见图 2、促进代谢和增加产热 促进物质代谢，增加BMR，产热增加； → 甲亢：怕热，多汗 3、提高交感 – 肾上腺系统的感受性 对CA反应性增加，上调β受体 → 甲亢：神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高 临床应用 呆小病：重在预防和及早治疗 粘液性水肿： 从小量开始，逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病 垂体功能低下时宜先用皮质激素, 否则可导致急性肾上腺皮质功能不全 急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3 单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激素) T3抑制试验：用于诊断甲亢、单纯性甲状腺肿 二. 抗甲状腺药 指可用于治疗甲亢，暂时或长期控制症状的药物。目前常用的有： 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 β受体阻断药 ㈠硫脲类 【分类】 【药理作用】 【体内过程】 【应用】 【不良反应】 2.甲状腺手术前准备 目的：使甲状腺功能恢复正常，以减少术 后合并症及甲亢危象的可能。 注意：TSH分泌增多，腺体增生，不利于手术， 术前两周须加用大剂量碘 剂。 ㈡碘和碘化物 【药理作用及应用】 【不良反应】 Key pionts 掌握内容：抗甲状腺药的分类、作用及机制、应用及主要不良反应。 熟悉内容：甲状腺激素的作用及应用。 了解内容：甲状腺激素的合成、贮存、释放及调节。 * * Chapter 36 ㈠甲状腺激素的合成、 贮存、分泌与调节 ㈡甲状腺激素的作用及 应用 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 β受体阻断药 药理作用 成人：粘液性水肿 ——通过甲状腺激素受体介导的。 1、维持生长发育 ——能促进蛋白质的合成及骨骼、中枢神经系统的发育。 幼儿：呆小病（克汀病） 硫脲类（最常用的抗甲状腺药） 硫氧嘧啶类 两大类 咪唑类 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平） 药理作用 ⑴抑制甲状腺激素的合成 　抑制过氧化物酶→影响碘的氧化、酪氨酸的碘化 及碘化酪氨酸的耦联。 ⑵丙基硫氧嘧啶可抑制外周组织T4转化为T3 ，迅速 控制血浆中生物活性较高的T3水平——重症甲亢 及甲亢危象治疗（辅助药中常用,首选大剂量的 碘 ）。 ⑶免疫抑制作用 轻度抑制Ig的生成→TSI↓（病因治疗） 特点：对已合成的甲状腺激素无效，起效慢（2～3周起效，１～３月BMR才正常） 1.甲亢内科治疗(疗程1~2年) 适应证：轻症、不宜手术者或 放射性碘治疗者等 疗效监测指标：T3抑制试验 /TRH兴奋试验 临床应用 3.甲亢危象的治疗 选药：丙基硫氧嘧啶。 目的：阻止甲状腺激素的合成，抑制T4→T3。 注意：★剂量为一般治疗量的2倍（ 800-1000mg/ 日），时间＜1周。 ★首选大剂量碘剂，硫脲类仅作为辅助用药 不良反应 1、过敏反应：最常见。 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏 ：为最严重的不良反应（0.3~0.6%） 注意：定期查血象；与甲亢本身引起的WBC减少区 别。发生咽痛、发热等反应时应立即停药。 4、甲状腺肿及甲状腺功能不足：长期用药，反馈性增加TSH分泌所致，及时发现并停药 不同剂量的碘化物对甲状腺功能产生不同的影响： ▲小剂量碘促进甲状腺激素的合成——治疗单纯性甲状腺肿 。 ▲大剂量碘剂有抗甲状腺作用。 ▲大剂量碘 【抗甲状腺作用】 1、作用机制 ⑴ 抑制甲状腺激素的释放 通过抑制谷胱甘肽还原酶 →GSH↓→TG对蛋白 水解酶的敏感性↓→阻止T3 和T4从TG上释放。 拮抗TSH所致甲状腺激素的释放 ⑵ 抑制甲状腺激素的合成：同硫脲类。