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第三十三章 抗生素 教学目标：掌握β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素、酰胺醇类抗生素等的抗菌谱、抗菌机制、临床应用、不良反应及防治措施。 重点难点：各类抗生素的抗菌机制。 第一节　β-内酰胺类抗生素 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的β-内酰胺类抗生素 4 、β-内酰胺酶抑制药 5 、β-内酰胺类抗生素的复方制剂 抑制细菌细胞壁的合成 杀菌作用特点： 1.对人和动物毒性小 2.对繁殖期细菌静止期细菌 一、 青霉素类 共同结构特点：6-氨基青霉烷酸（6-APA) 分类： 天然青霉素 青霉素 半合成的青霉素 口服不耐酶青霉素 耐青霉素酶青霉素 广谱青霉素 抗革兰阴性杆菌青霉素 （一）天然青霉素 青霉素G (penicillin G, benzylpenicillin, 苄青霉素) 为了延长青霉素的作用时间，可采用 ①难溶制剂 普鲁卡因青霉素（procacaine penicillin） 苄星青霉素（benzathine penicillin;长效西林,bicillin) ②与丙磺舒合用 【抗菌作用】 G+（球、杆菌） Gˉ球菌有强大杀菌，对Gˉ杆菌作用弱 2.G+杆菌：白喉杆菌 炭疽杆菌 革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌 破伤风梭菌、难辨梭菌 真杆菌、乳酸杆菌等 3.G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌 【不良反应】 1．变态反应 最常见，以皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应较多见。最严重的是过敏性休克 发生机理： 过敏性休克临床表现 呼吸衰竭：喉头水肿、肺水肿， 支气管痉挛→呼吸道阻塞→呼吸困难 循环衰竭：血压↓脉细弱 中枢抑制：意识丧失、昏迷、大小便失禁等 防治： ①严格掌握适应症 ②询问过敏史 ③皮试：初次用、停药72小时以上或换批号者必须做 方法：id1000u/ml的青霉0.05~0.1ml，15min后观察: 局部红肿、肿块＞1cm，痒--阳性, 2．赫氏反应(Herxheimer reaction) 治疗梅毒、钩端螺旋体病时，症状加剧现象，一般:开始治疗后6～8h，于12～24h消失， 表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等症状 机理：病原体释放非内毒素致热原有关 3．其他不良反应 im局部痛，红肿或硬结。 剂量过大或 iv快--大脑皮层刺激症 鞘内注射--脑膜或神经刺激症 大剂量滴注--高钾或高钠血症，甚心功抑制 【药物相互作用】 (1)与丙磺舒、阿司匹林等合用→青效↑ (2)与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 (3)与抑菌药合用→青效↓。 (4)不能与重金属，尤铜、锌、汞配伍 ⑸不能与氨基酸营养液合用。 青霉素V(penicillin V) 抗菌谱及活性同青G; 窄谱;耐酸可po, 用于 轻度敏感菌感染, 恢复期巩固治疗 防止感染复发的预防 耐酶青霉素类 甲氧西林(methicillin,新青霉素I) 苯唑西林(oxacillin,新青霉素II) 萘夫西林(nafcillin,新青霉素III) 氯唑西林(cloxacillin) 双氯西林(dicloxacillin) 氟氯西林(flucloxacillin) 广谱青霉素类 氨苄西林(ampicillin) 对G－杆较强（伤寒、副伤寒沙门菌、 百日咳、大肠、痢疾）；对铜绿无效 对G+不如青G; 用于： 羧苄西林（carbenicillin）　 不耐酸、不耐酶 抗菌普与氨苄相似 用于铜绿假单胞菌所引起的各种感染。 d.单用时易耐药，常与庆大霉素合用，但不能混合静脉注射。 美西林和替莫西林，口服的匹美西林 G-杆菌强，但对绿脓无效，对G+弱。 抗菌作用靶位是PBP2，被药物结合后细菌变为圆形，代谢受抑制，但细菌并不死亡。为抑菌药，若与作用于其他PBPS的抗菌药合用可提高疗效。 二、头孢菌素类 〔临床应用〕 第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿 路感染、皮肤和软组织感染； 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、 菌血症、尿路感染和其他组织器官感染； 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、 肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制 严重的铜绿假单胞菌感染； 第四代用于对第三代耐药的细菌感染。 〔