噻吩并吡啶类抗血栓化合物国内专利技术现状.docVIP

噻吩并吡啶类抗血栓化合物国内专利技术现状 　　[摘要] 噻吩并吡啶类药物（主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷等）自20世纪70年代后期一直是预防或治疗由血栓、栓塞物引起的疾病药物领域的研究热点。本文通过介绍和分析国内近年来噻吩并吡啶类抗血栓药物的专利情况，阐述在这一领域的新药开发及相关专利的申请策略，希望能对国内的制药行业提供一点帮助。 　　[关键词] 噻吩并吡啶；噻氯匹啶；氯吡格雷；普拉格雷；抗血栓 　　[中图分类号] R973.2 [文献标识码] C [文章编号] 1673-7210（2013）02（c）-0150-03 　　近年来，心血管疾病发病率呈上升趋势，已严重危害人类健康，因此，抗血栓药物的市场容量很大，且人口老龄化逐渐上升又进一步推动了该市场的增长[1]。噻吩并吡啶类抗血栓药物（主要包括噻氯匹啶[2]、氯吡格雷[3]、普拉格雷[4]等）自20世纪70年代出现，其作用机制与阿司匹林不同，且优于阿司匹林，它是一种非环氧化酶抑制剂，目前已经开发到了第三代，是预防或治疗由血栓、栓塞物引起的疾病药物领域的研究热点，普拉格雷是第三代噻吩并吡啶类抗血栓化合物，临床实验证明普拉格雷的毒副作用较小。从上世纪70年代开发了第一代噻吩并吡啶类抗血栓药物噻氯匹啶开始，国内外出现了大量有关这一领域药物的专利[5-6]，本文通过介绍和分析了国内近年来噻吩并吡啶类抗血栓药物的专利情况，对国内的制药行业在这一领域的新药开发及相关专利的申请策略提出了一点建议。 　　1 国内专利总体情况概览 　　1.1 国内噻吩并吡啶类抗凝血药物专利逐年申请与授权情况 　　目前，对于我国来说，噻吩并吡啶类抗凝血药物国内申请量占全球申请量的30%左右，其中多数申请的申请人为外国大型制药企业，并且国外大型药企所申请的专利多涉及化合物、其盐晶体及其应用，而国内申请的专利多涉及化合物的制备。有关这方面的初次申请出现在1987年，为进入中国国家阶段的PCT申请，国内申请人从2000年才开始陆续申请，第一个国内申请的是一个个人申请，该申请涉及乙酰水杨酸噻氯匹啶的复盐，但未获得授权。表1为近年来各年申请量与授权量的总体情况。 　　从表1可以看出，近年来噻吩并吡啶类抗凝血药物的国内申请量和授权量都在稳步地增长（预计2011年申请量之所以较低是因为部分申请还未公开的原因），其中申请量在2004年开始大幅增长，这是因为从2004年开始国内申请人开始陆续在这一领域申请专利，在2004年上海开特国际贸易有限公司申请了有关制备Ⅰ型硫酸氯吡格雷的方法的专利申请，从2005年开始国内申请人陆续提出了申请有关吡啶并噻吩类抗凝血作用的化合物、化合物晶型以及制备方法方面的专利，并且从2005年开始国内申请人在这方面的申请量大幅提升，专利质量也开始上升，出现了众多涉及新的噻吩并吡啶类抗血栓化合物的专利申请。从总体情况来看，这一技术领域的专利申请量正在稳步上升，可以预见将来这一领域企业之间的竞争也会相当的激烈。 　　1.2 申请人国家/地区分布 　　对于这一领域的专利，申请人为国内单位或个人的申请占了65%，由此反映出我国企业、高校研究院所和个人的知识产权保护意识在增强，而排在第二、三位的为美国、日本，分别占7%、6%，由此可以看出美国和日本的企业在这一领域具有强大的实力，反映出这些国家的企业非常重视知识产权保护，同时这些国家的企业对于中国市场的重视程度也由此可见一斑。 　　1.3 技术主题分布 　　对于申请人为国内企业、高校院校以及个人的专利申请而言，其技术主题与申请人为国外单位或者个人的专利申请又有何不同呢？通过分析可以发现，在这一技术领域，进入中国的PCT和巴黎公约中有60%的专利申请涉及化合物、其盐和医药用途，申请人为国内单位或个人的专利申请中仅41%的专利申请涉及化合物、其盐和医药用途，而我国企业和个人在这一领域多数的专利申请为涉及化合物及其盐的制备方法，其所占的比例为国内申请人申请的专利总数的41%。这反映出我国国内制药企业在研制新药方面的实力缺乏，但天津药物研究院近年来申请了大量噻吩吡啶类抗血栓化合物、其盐和医药用途方面的专利。 　　1.4 国内申请人地区分布 　　在噻吩并吡啶抗血栓化合物这一技术领域，通过分析，本研究发现国内申请的地区分布比较集中，主要集中在天津、浙江、上海、江苏、北京、海南、广东、山东、安徽、河北、云南、辽宁、四川、陕西和吉林，其中，天津、浙江、上海、江苏和北京所占的比例比较大，分别为25%、16%、14%、12%和11%，这些地区对该项技术的发展具有明显的推动作用，从一个侧面可以反映出这些地区的企业知识产权意识比较突出，在这一领域的科学研究水平比较领先。 　　1.5 申请人性质 　　对于噻吩并吡啶类抗血栓药物的专利申请而言，无