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希罗达的药理作用及临床应用 　　【摘要】希罗达是口服氟嘧啶氨基甲酸酯，经肠道吸收后进入肝脏被催化为5-Fu，由于其转化酶TP在肿瘤组织的含量高于正常组织，因此希罗达最终产物5-Fu相对正常组织在肿瘤细胞中含量高，毒副作用小，已被广泛用于治疗消化道癌和乳腺癌。且其与草酸铂、奥沙利铂、多西他赛以及其他抗肿瘤药物联合治疗具有显著的效果。 　　【关键词】希罗达；肿瘤；药理作用；临床应用 　　【中图分类号】R741 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949（2014）04-0221-01 　　1药理作用 　　希罗达（Xeloda），又名卡培他滨（capecitabine）是一种新型的口服氟嘧啶氨基甲酸酯，在1998年首先在美国上市。其选择性的在肿瘤内活化，口服后完整分子经肠黏膜迅速吸收后进入肝脏。在肝脏被羟基酯酶转化酶无活性的中间体5-脱氧氟脲苷（5’-DFCR）再在肝脏和肿瘤组织胞苷脱氨酶的催化下，产生最终中间体5’-DFCR，最后通过细胞内胸苷磷酸化酶（thymidine phosphorylase，TP）转化为5-氟脲嘧啶（5-Fu），而在肿瘤细胞内TP含量较正常组织高，因此在癌组织中可以将更多的希罗达转化为5-Fu，相对的在正常组织中的浓度较低，故希罗达对肿瘤细胞有靶向作用，可以达到较好的抗肿瘤作用，且具有较低的全身毒副反应[1].现临床主要用于治疗消化道癌症