绪论药动学.ppt

* 一室模型 *  C = A+B； *  C = A+B； * 药物的消除速率与血药浓度的一次方成正比 * 药物的消除速率与血药浓度的一次方成正比 * 药物学（Materia medica） 《新修本草》：第一部由政府颁布的药典。 实验医学的发展为动物模型研究药物作用提供方法与技术。 * 药品是一种特殊商品，是用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。指加工成为剂型，并规定有适应证、用法、用量的药物。 对新药的法律界定各国都很明确，虽然表述不尽相同，但共同点是；国家药典未予收载的以及未被国家药品管理部门批准使用的品种。美国关于新药的概念是这样表述的：（1）它含有新发现的化合物；（2）它含有还没有作为药品使用过的化合物或物质；（3）该品在医学上曾使用过，但不是保证人现在推荐的剂型或条件；（4）该药已经专家鉴定，承认其安全、有效和试作调查研究用，但是未在其他方面已实质上用了相当范围或相当时间。日本关于新药的含义是这样规定的：（1）新的化学品；（2）原先用于别的目的而第一次当作药用的物质；（3）具有新的适应症的药品；（4）给药途径有所改变的药品；（5）剂量有所改变的药品；（6）国外药典已收载而日本未生产过的药品。 ? 概括地讲，对“新药”的界定大致分二种类型：一是，从未在该国批准生产的药品；二是，未被批准在本国批准上市的药品。 ? 新药是指我国未生产过的药品。已经生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加适应症或者制成新的复方制剂等也要按新药管理。 * 3.离子通道 * 3.离子通道 * 3.离子通道 * 3.离子通道 * 糖溶解、香料扩散 * 离子障(iontrapping)：解离型药物不容易通过生物膜的现象；即在稳定状态下，酸性药物分布于膜的碱性一侧，碱性药物分布于膜的酸性侧。 * pH影响解离度，二者同时改变，而pKa不变。 * pH影响解离度，二者同时改变，而pKa不变。 * 其他方式： 内吞、离子对转运。 * pH影响解离度，二者同时改变，而pKa不变。 * 给药途径：oral(po)、sublingual、rectal、inhalation、transdermal、IM、IV、SC 首关效应：分布于作用部位之前第一次通过肝脏时即有很多被破坏，使得药物的药效降低。 * 给药途径：oral(po)、sublingual、rectal、inhalation、transdermal、IM、IV、SC 首关效应：分布于作用部位之前第一次通过肝脏时即有很多被破坏，使得药物的药效降低。 * 给药途径：oral(po)、sublingual、rectal、inhalation、transdermal、IM、IV、SC 首关效应：分布于作用部位之前第一次通过肝脏时即有很多被破坏，使得药物的药效降低。 * 华法林（99% ）与 保泰松（98% ） * 先向血流量大的组织器官分布，然后向血流量小的组织器官转移，称再分布 药物的分布有明显的选择性，呈不均匀分布 一定时间后可达到相对稳定： * 3.碱化血液、尿液的作用 * 3.碱化血液、尿液的作用 * ① 结合：与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合。 ② 甲基化、乙酰化。 Ⅰ相反应： （功能基团化） 活化：可的松 → 氢化可的松。 * ① 结合：与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合。 ② 甲基化、乙酰化。 Ⅰ相反应： （功能基团化） 活化：可的松 → 氢化可的松。 * 乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶 氧化反应: RH + 2NADPH + O2 → ROH + H2O + 2NADP 组成: 血红蛋白（P450） 黄素蛋白（NADPH） 磷脂 * 乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶 氧化反应: RH + 2NADPH + O2 → ROH + H2O + 2NADP 组成: 血红蛋白（P450） 黄素蛋白（NADPH） 磷脂 * 乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶 氧化反应: RH + 2NADPH + O2 → ROH + H2O + 2NADP 组成: 血红蛋白（P450） 黄素蛋白（NADPH） 磷脂 * ① 结合：与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合。 ② 甲基化、乙酰化。 Ⅰ相反应： （功能基团化） 活化：可的松 → 氢化可的松。 * 氧化反应: RH + 2NADPH + O2 → ROH + H2O + 2NADP * 连续用药后产生的药物反应性降低。 * 连续用药后产生的药物反应性降低。 *